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New pentasubstituted pyrrole hybrid atorvastatin-quinoline derivatives with antiplasmodial activity.
Carvalho, Rita C C; Martins, Wagner A; Silva, Tayara P; Kaiser, Carlos R; Bastos, Mônica M; Pinheiro, Luiz C S; Krettli, Antoniana U; Boechat, Núbia.
Afiliación
  • Carvalho RC; Departamento de Síntese de Fármacos, Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil; Programa de Pós Graduação em Química, PGQu Instituto de Química, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Br
  • Martins WA; Departamento de Síntese de Fármacos, Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil.
  • Silva TP; Laboratório de Malária, Centro de Pesquisas René Rachou, CPqRR-FIOCRUZ, Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil.
  • Kaiser CR; Programa de Pós Graduação em Química, PGQu Instituto de Química, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
  • Bastos MM; Departamento de Síntese de Fármacos, Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil.
  • Pinheiro LC; Departamento de Síntese de Fármacos, Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil.
  • Krettli AU; Laboratório de Malária, Centro de Pesquisas René Rachou, CPqRR-FIOCRUZ, Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil.
  • Boechat N; Departamento de Síntese de Fármacos, Instituto de Tecnologia em Fármacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil. Electronic address: boechat@far.fiocruz.br.
Bioorg Med Chem Lett ; 26(8): 1881-4, 2016 Apr 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-26988303
ABSTRACT
Cerebral malaria is caused by Plasmodium falciparum. Atorvastatin (AVA) is a pentasubstituted pyrrole, which has been tested as an adjuvant in the treatment of cerebral malaria. Herein, a new class of hybrids of AVA and aminoquinolines (primaquine and chloroquine derivatives) has been synthesized. The quinolinic moiety was connected to the pentasubstituted pyrrole from AVA by a linker group (CH2)n=2-4 units. The activity of the compounds increased with the size of the carbons chain. Compound with n=4 and 7-chloroquinolinyl has displayed better activity (IC50=0.40 µM) than chloroquine. The primaquine derivative showed IC50=1.41 µM, being less toxic and more active than primaquine.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Plasmodium falciparum / Pirroles / Quinolinas / Atorvastatina / Antimaláricos Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil
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