Redoubling the ring size of an endomorphin-2 analog transforms a centrally acting mu-opioid receptor agonist into a pure peripheral analgesic.

Piekielna, Justyna; De Marco, Rossella; Gentilucci, Luca; Cerlesi, Maria Camilla; Calo', Girolamo; Tömböly, Csaba; Artali, Roberto; Janecka, Anna

Piekielna, Justyna; De Marco, Rossella; Gentilucci, Luca; Cerlesi, Maria Camilla; Calo', Girolamo; Tömböly, Csaba; Artali, Roberto; Janecka, Anna.

Afiliación

Piekielna J; Department of Biomolecular Chemistry, Faculty of Medicine, Medical University of Lodz, Lodz, Poland.
De Marco R; Department of Chemistry "G. Ciamician,", University of Bologna, via Selmi 2, Bologna, 40126, Italy.
Gentilucci L; Department of Chemistry "G. Ciamician,", University of Bologna, via Selmi 2, Bologna, 40126, Italy.
Cerlesi MC; Department of Medical Science, Section of Pharmacology, National Institute of Neuroscience, University of Ferrara, Ferrara, 44121, Italy.
Calo' G; Department of Medical Science, Section of Pharmacology, National Institute of Neuroscience, University of Ferrara, Ferrara, 44121, Italy.
Tömböly C; Institute of Biochemistry, Biological Research Centre of Hungarian Academy of Sciences, Szeged, Hungary.
Artali R; Di Roberto Artali, Scientia Advice, Desio, MB, 20832, Italy.
Janecka A; Department of Biomolecular Chemistry, Faculty of Medicine, Medical University of Lodz, Lodz, Poland.

Biopolymers ; 106(3): 309-17, 2016 May.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-27038094

Asunto(s)

Analgésicos Opioides/síntesis química; Analgésicos/síntesis química; Oligopéptidos/síntesis química; Dolor/tratamiento farmacológico; Péptidos Cíclicos/síntesis química; Receptores Opioides mu/agonistas; Secuencia de Aminoácidos; Analgésicos/farmacología; Analgésicos Opioides/farmacología; Animales; Sitios de Unión; Bioensayo; Barrera Hematoencefálica/efectos de los fármacos; Barrera Hematoencefálica/metabolismo; Calcio/metabolismo; Ciclización; Dimerización; Humanos; Inyecciones Intraventriculares; Masculino; Ratones; Modelos Moleculares; Simulación del Acoplamiento Molecular; Oligopéptidos/química; Oligopéptidos/farmacología; Dolor/metabolismo; Dolor/fisiopatología; Péptidos Cíclicos/farmacología; Unión Proteica; Receptores Opioides delta/química; Receptores Opioides delta/metabolismo; Receptores Opioides kappa/química; Receptores Opioides kappa/metabolismo; Receptores Opioides mu/química; Receptores Opioides mu/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

calcium mobilization; cyclization of peptides; molecular docking; opioid receptors; receptor binding

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Oligopéptidos / Dolor / Péptidos Cíclicos / Receptores Opioides mu / Analgésicos / Analgésicos Opioides Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Biopolymers Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Polonia Pais de publicación: Estados Unidos

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