The Axl kinase domain in complex with a macrocyclic inhibitor offers first structural insights into an active TAM receptor kinase.

Gajiwala, Ketan S; Grodsky, Neil; Bolaños, Ben; Feng, Junli; Ferre, RoseAnn; Timofeevski, Sergei; Xu, Meirong; Murray, Brion W; Johnson, Ted W; Stewart, Al

Gajiwala, Ketan S; Grodsky, Neil; Bolaños, Ben; Feng, Junli; Ferre, RoseAnn; Timofeevski, Sergei; Xu, Meirong; Murray, Brion W; Johnson, Ted W; Stewart, Al.

Afiliación

Gajiwala KS; From Oncology Medicinal Chemistry and ketan.gajiwala@pfizer.com.
Grodsky N; From Oncology Medicinal Chemistry and.
Bolaños B; From Oncology Medicinal Chemistry and.
Feng J; From Oncology Medicinal Chemistry and.
Ferre R; From Oncology Medicinal Chemistry and.
Timofeevski S; Oncology Research and Development, Pfizer Worldwide Research and Development, San Diego, California 92121.
Xu M; Oncology Research and Development, Pfizer Worldwide Research and Development, San Diego, California 92121.
Murray BW; Oncology Research and Development, Pfizer Worldwide Research and Development, San Diego, California 92121.
Johnson TW; From Oncology Medicinal Chemistry and.
Stewart A; From Oncology Medicinal Chemistry and.

J Biol Chem ; 292(38): 15705-15716, 2017 09 22.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28724631

Asunto(s)

Compuestos Macrocíclicos/metabolismo; Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo; Proteínas Proto-Oncogénicas/química; Proteínas Proto-Oncogénicas/metabolismo; Proteínas Tirosina Quinasas Receptoras/química; Proteínas Tirosina Quinasas Receptoras/metabolismo; Secuencia de Aminoácidos; Sitios de Unión; Membrana Celular/enzimología; Diseño de Fármacos; Estabilidad de Enzimas; Humanos; Ligandos; Compuestos Macrocíclicos/farmacología; Modelos Moleculares; Fosforilación; Unión Proteica; Dominios Proteicos; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Proteínas Proto-Oncogénicas/antagonistas & inhibidores; Proteínas Tirosina Quinasas Receptoras/antagonistas & inhibidores; Tirosina Quinasa del Receptor Axl

Palabras clave

enzyme inhibitor; protein dynamic; protein kinase; protein stability; protein structure

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Proteínas Proto-Oncogénicas / Proteínas Tirosina Quinasas Receptoras / Compuestos Macrocíclicos / Inhibidores de Proteínas Quinasas Límite: Humans Idioma: En Revista: J Biol Chem Año: 2017 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Estados Unidos

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