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Regulation of Signaling Pathways Involved in the Anti-proliferative and Apoptosis-inducing Effects of M22 against Non-small Cell Lung Adenocarcinoma A549 Cells.
Yuan, Yao; Wu, Jiewei; Li, Bailin; Niu, Jia; Tan, Haibo; Qiu, Shengxiang.
Afiliación
  • Yuan Y; Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, Guangdong Provincial Key Laboratory of Applied Botany, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou, 510650, P. R. China.
  • Wu J; University of Chinese Academy of Sciences, Beijing, 100049, P. R. China.
  • Li B; Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, Guangdong Provincial Key Laboratory of Applied Botany, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou, 510650, P. R. China.
  • Niu J; University of Chinese Academy of Sciences, Beijing, 100049, P. R. China.
  • Tan H; Key Laboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization, Guangdong Provincial Key Laboratory of Applied Botany, South China Botanical Garden, Chinese Academy of Sciences, Guangzhou, 510650, P. R. China.
  • Qiu S; University of Chinese Academy of Sciences, Beijing, 100049, P. R. China.
Sci Rep ; 8(1): 992, 2018 01 17.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-29343765
The compound 29-(4-methylpiperazine)-luepol (M22), a novel derivative of lupeol has shown anti-proliferative effects against the human non-small cell lung cancer A549 cell line. M22 showed significant anti-proliferative activity at 6.80 µM and increased accumulation of G1 cells and effectively suppressed expression of the G1 arrest-related genes cyclins D1 and E1, CDK2 and CDC25A. This was further confirmed by Western blotting demonstrating decreased cyclin D1 and CDC25A protein levels. Furthermore, M22 caused induction of apoptosis that downregulated the anti-apoptotic BCL-2 gene and increased expression of BAX, CASP3 and CASP9 as well as the APAF1 gene. The effect of caspase-induced apoptosis was confirmed by an increase in reactive oxygen species (ROS), loss of mitochondrial membrane potential (MMP). Taken together, our findings indicated that M22 possessed potent anti-proliferative and apoptotic activities.
Asunto(s)
Antineoplásicos Fitogénicos/farmacología; Puntos de Control de la Fase G1 del Ciclo Celular/efectos de los fármacos; Regulación Neoplásica de la Expresión Génica/efectos de los fármacos; Triterpenos Pentacíclicos/farmacología; Piperazinas/farmacología; Transducción de Señal/efectos de los fármacos; Células A549; Antineoplásicos Fitogénicos/síntesis química; Apoptosis/efectos de los fármacos; Factor Apoptótico 1 Activador de Proteasas/agonistas; Factor Apoptótico 1 Activador de Proteasas/genética; Factor Apoptótico 1 Activador de Proteasas/metabolismo; Caspasa 3/genética; Caspasa 3/metabolismo; Caspasa 9/genética; Caspasa 9/metabolismo; Línea Celular Tumoral; Ciclina D1/antagonistas & inhibidores; Ciclina D1/genética; Ciclina D1/metabolismo; Ciclina E/antagonistas & inhibidores; Ciclina E/genética; Ciclina E/metabolismo; Quinasa 2 Dependiente de la Ciclina/antagonistas & inhibidores; Quinasa 2 Dependiente de la Ciclina/genética; Quinasa 2 Dependiente de la Ciclina/metabolismo; Células HeLa; Células Hep G2; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Potencial de la Membrana Mitocondrial/efectos de los fármacos; Proteínas Oncogénicas/antagonistas & inhibidores; Proteínas Oncogénicas/genética; Proteínas Oncogénicas/metabolismo; Triterpenos Pentacíclicos/síntesis química; Piperazinas/síntesis química; Proteínas Proto-Oncogénicas c-bcl-2/antagonistas & inhibidores; Proteínas Proto-Oncogénicas c-bcl-2/genética; Proteínas Proto-Oncogénicas c-bcl-2/metabolismo; Especies Reactivas de Oxígeno/agonistas; Especies Reactivas de Oxígeno/metabolismo; Transducción de Señal/genética; Proteína X Asociada a bcl-2/agonistas; Proteína X Asociada a bcl-2/genética; Proteína X Asociada a bcl-2/metabolismo; Fosfatasas cdc25/antagonistas & inhibidores; Fosfatasas cdc25/genética; Fosfatasas cdc25/metabolismo

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Transducción de Señal / Regulación Neoplásica de la Expresión Génica / Triterpenos Pentacíclicos / Puntos de Control de la Fase G1 del Ciclo Celular / Antineoplásicos Fitogénicos Idioma: En Revista: Sci Rep Año: 2018 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Transducción de Señal / Regulación Neoplásica de la Expresión Génica / Triterpenos Pentacíclicos / Puntos de Control de la Fase G1 del Ciclo Celular / Antineoplásicos Fitogénicos Idioma: En Revista: Sci Rep Año: 2018 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido