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Design and synthesis of bridged piperidine and piperazine isosteres.
Maertens, Gaëtan; Saavedra, Oscar M; Vece, Vito; Reyes, Miguel A Vilchis; Hocine, Sofiane; Öney, Esat; Goument, Bertrand; Mirguet, Olivier; Le Tiran, Arnaud; Gloanec, Philippe; Hanessian, Stephen.
Afiliación
  • Maertens G; Department of Chemistry, Université de Montréal, Station Centre-Ville, C.P. 6128 Montréal, QC H3C 3J7, Canada.
  • Saavedra OM; Department of Chemistry, Université de Montréal, Station Centre-Ville, C.P. 6128 Montréal, QC H3C 3J7, Canada.
  • Vece V; Department of Chemistry, Université de Montréal, Station Centre-Ville, C.P. 6128 Montréal, QC H3C 3J7, Canada.
  • Reyes MAV; Department of Chemistry, Université de Montréal, Station Centre-Ville, C.P. 6128 Montréal, QC H3C 3J7, Canada.
  • Hocine S; Department of Chemistry, Université de Montréal, Station Centre-Ville, C.P. 6128 Montréal, QC H3C 3J7, Canada.
  • Öney E; Department of Chemistry, Université de Montréal, Station Centre-Ville, C.P. 6128 Montréal, QC H3C 3J7, Canada.
  • Goument B; Institut de Recherches Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France.
  • Mirguet O; Institut de Recherches Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France.
  • Le Tiran A; Institut de Recherches Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France.
  • Gloanec P; Institut de Recherches Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France.
  • Hanessian S; Department of Chemistry, Université de Montréal, Station Centre-Ville, C.P. 6128 Montréal, QC H3C 3J7, Canada. Electronic address: stephen.hanessian@umontreal.ca.
Bioorg Med Chem Lett ; 28(15): 2627-2630, 2018 08 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-29937060
We have developed versatile methods toward the synthesis of a variety of piperidine/piperazine bridged isosteres of pridopidine. The compounds were assessed against the D2 receptor in agonist and antagonist modes and against the D4 receptor in agonist mode. hERG Binding and the ADME profiles were studied.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Diseño de Fármacos / Piperazina Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2018 Tipo del documento: Article País de afiliación: Canadá Pais de publicación: Reino Unido
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