Design, Synthesis, and Pharmacological Characterization of a Neutral, Non-Prodrug Thrombin Inhibitor with Good Oral Pharmacokinetics.

Hillisch, Alexander; Gericke, Kersten M; Allerheiligen, Swen; Roehrig, Susanne; Schaefer, Martina; Tersteegen, Adrian; Schulz, Simone; Lienau, Philip; Gnoth, Mark; Puetter, Vera; Hillig, Roman C; Heitmeier, Stefan

Hillisch, Alexander; Gericke, Kersten M; Allerheiligen, Swen; Roehrig, Susanne; Schaefer, Martina; Tersteegen, Adrian; Schulz, Simone; Lienau, Philip; Gnoth, Mark; Puetter, Vera; Hillig, Roman C; Heitmeier, Stefan.

Afiliación

Hillisch A; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.
Gericke KM; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.
Allerheiligen S; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.
Roehrig S; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.
Schaefer M; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 13342 Berlin, Germany.
Tersteegen A; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.
Schulz S; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.
Lienau P; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 13342 Berlin, Germany.
Gnoth M; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.
Puetter V; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 13342 Berlin, Germany.
Hillig RC; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 13342 Berlin, Germany.
Heitmeier S; Research and Development, Bayer AG, Pharmaceuticals, 42103 Wuppertal, Germany.

J Med Chem ; 63(21): 12574-12594, 2020 11 12.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-33108181

Asunto(s)

Anticoagulantes/síntesis química; Diseño de Fármacos; Trombina/antagonistas & inhibidores; Administración Oral; Animales; Anticoagulantes/química; Anticoagulantes/farmacocinética; Anticoagulantes/farmacología; Benzoxazoles/química; Benzoxazoles/metabolismo; Benzoxazoles/farmacología; Sitios de Unión; Citocromo P-450 CYP3A/genética; Citocromo P-450 CYP3A/metabolismo; Semivida; Humanos; Imidazoles/química; Imidazoles/metabolismo; Imidazoles/farmacología; Concentración 50 Inhibidora; Masculino; Simulación del Acoplamiento Molecular; Oxazolidinonas/química; Oxazolidinonas/metabolismo; Oxazolidinonas/farmacología; Receptor X de Pregnano/genética; Receptor X de Pregnano/metabolismo; Ratas; Ratas Wistar; Relación Estructura-Actividad; Trombina/metabolismo; Activación Transcripcional/efectos de los fármacos

Texto completo

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Trombina / Diseño de Fármacos / Anticoagulantes Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania Pais de publicación: Estados Unidos

Texto completo

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google