A kinase inhibitor which specifically targets the ABL myristate pocket (STAMP), but unlike asciminib crosses the blood-brain barrier.

Manley, Paul W; Huth, Felix; Moussaoui, Saliha; Schoepfer, Joseph

Manley, Paul W; Huth, Felix; Moussaoui, Saliha; Schoepfer, Joseph.

Afiliación

Manley PW; Disease Area Oncology, Global Discovery Chemistry, Novartis Institutes for Biomedical Research, CH-4002 Basel, Switzerland.
Huth F; Pharmacokinetic Sciences, Novartis Institutes for Biomedical Research, CH-4002 Basel, Switzerland.
Moussaoui S; Disease Area Neuroscience, Novartis Institutes for Biomedical Research, CH-4002 Basel, Switzerland.
Schoepfer J; Disease Area Oncology, Global Discovery Chemistry, Novartis Institutes for Biomedical Research, CH-4002 Basel, Switzerland. Electronic address: joseph.schoepfer@novartis.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 59: 128577, 2022 03 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-35065232

Asunto(s)

Antineoplásicos/farmacología; Barrera Hematoencefálica/efectos de los fármacos; Proteínas de Fusión bcr-abl/antagonistas & inhibidores; Leucemia Mielógena Crónica BCR-ABL Positiva/tratamiento farmacológico; Niacinamida/análogos & derivados; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Pirazoles/farmacología; Animales; Antineoplásicos/administración & dosificación; Antineoplásicos/química; Barrera Hematoencefálica/metabolismo; Línea Celular; Perros; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Proteínas de Fusión bcr-abl/metabolismo; Humanos; Leucemia Mielógena Crónica BCR-ABL Positiva/metabolismo; Ratones; Ratones Endogámicos C57BL; Estructura Molecular; Niacinamida/administración & dosificación; Niacinamida/química; Niacinamida/farmacología; Inhibidores de Proteínas Quinasas/administración & dosificación; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Pirazoles/administración & dosificación; Pirazoles/química; Ratas; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

ABL kinase inhibitor; Asciminib; Bloodbrain barrier penetration; CNS exposure

Texto completo

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Barrera Hematoencefálica / Leucemia Mielógena Crónica BCR-ABL Positiva / Proteínas de Fusión bcr-abl / Niacinamida / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Antineoplásicos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2022 Tipo del documento: Article País de afiliación: Suiza Pais de publicación: Reino Unido

Texto completo

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google