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New generation dopaminergic agents. 5. Heterocyclic bioisosteres that exploit the 3-OH-N1-phenylpiperazine dopaminergic template.
Mewshaw, R E; Verwijs, A; Shi, X; McGaughey, G B; Nelson, J A; Mazandarani, H; Brennan, J A; Marquis, K L; Coupet, J; Andree, T H.
Afiliación
  • Mewshaw RE; Global Chemical Sciences, Wyeth-Ayerst Research Laboratory, Princeton, NJ 08543-8000, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 8(19): 2675-80, 1998 Oct 06.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-9873601
ABSTRACT
The synthesis of several bioisosteric analogs based on the 3-OH-N1-phenylpiperazine dopamine D2 agonist template (i.e., 4) is described. The indolone (5) and 2-CF3-benzimidazole (13) were observed to have excellent affinity for the D2 receptor. Several D4 selective compounds were also identified. Molecular modeling studies and a putative bioactive conformation are discussed.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Psicotrópicos / Dopaminérgicos Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 1998 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: ENGLAND / ESCOCIA / GB / GREAT BRITAIN / INGLATERRA / REINO UNIDO / SCOTLAND / UK / UNITED KINGDOM
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Psicotrópicos / Dopaminérgicos Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 1998 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: ENGLAND / ESCOCIA / GB / GREAT BRITAIN / INGLATERRA / REINO UNIDO / SCOTLAND / UK / UNITED KINGDOM