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Uracils as potent antagonists of the human gonadotropin-releasing hormone receptor without atropisomers.
Guo, Zhiqiang; Chen, Yongsheng; Huang, Charles Q; Gross, Timothy D; Pontillo, Joseph; Rowbottom, Martin W; Saunders, John; Struthers, Scott; Tucci, Fabio C; Xie, Qiu; Wade, Warren; Zhu, Yun-Fei; Wu, Dongpei; Chen, Chen.
Affiliation
  • Guo Z; Department of Medicinal Chemistry, Neurocrine Biosciences, Inc. 12790 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 15(10): 2519-22, 2005 May 16.
Article de En | MEDLINE | ID: mdl-15863308
ABSTRACT
Uracil derivatives were designed and synthesized to avoid atropisomers observed in the 6-methyluracils as antagonists of the human GnRH receptor. Optimization at the 1- and 5-positions of the uracil resulted in potent compounds such as 24 (Ki=0.45 nM).
Sujet(s)
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Collection: 01-internacional Base de données: MEDLINE Sujet principal: Uracile / Récepteurs à la gonadolibérine Limites: Humans Langue: En Journal: Bioorg Med Chem Lett Sujet du journal: BIOQUIMICA / QUIMICA Année: 2005 Type de document: Article Pays d'affiliation: États-Unis d'Amérique
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Collection: 01-internacional Base de données: MEDLINE Sujet principal: Uracile / Récepteurs à la gonadolibérine Limites: Humans Langue: En Journal: Bioorg Med Chem Lett Sujet du journal: BIOQUIMICA / QUIMICA Année: 2005 Type de document: Article Pays d'affiliation: États-Unis d'Amérique