Anfotericina B liposomal / Liposomal amphotericin B

RESUMEN

La anfotericina B es el antifúngico de elección en los pacientes inmunocomprometidos con micosis diseminadas. La mayor desventaja que presenta es su toxicidad a) durante la administración fiebre, escalofríos, convulsiones, vómitos, hipocaliemia, flebitis, "rash", broncoespasmo; b) toxicidad renal con aumento de urea y creatinina y c) toxicidad medular con anemia normocítica normocrómica. La toxicidad ha llevado a usar pre e intramedicaciones, a variar de 6 a 1 h. el tiempo de administración y a diluirla en Intralipid (MR) en vez de dextrosa. Aprovechando su lipofilia, se la ha incorporado a liposomas que estan constituidos por una o más bicapas fosfolipídicas y un centro acuoso. La anfotericina queda atrapada en la bicapa. En el torrente circulatorio los liposomas entran en contacto con las opsoninas que los presentan al sistema retículo endotelial (SRE) y con las proteínas de alta densidad con actividad fosfolipasa que disuelven la bicapa, liberándose la anfotericina B. Cuando los liposomas son incorporados al SRE, en el interior de las células se libera la droga. Los liposomas de gran tamaño se concentran en el SRE hepático, los más chicos llegan al hepatocito y los de mayor vida media a médula ósea. Al ser transportada dentro de los liposomas, la anfotericina ocasiona escasos efectos tóxicos, pudiéndose administrar hasta 5mg/kg/día con buena tolerancia. Los liposomas pueden ser multilamerales y sus capas estar constituidas por dimeristeril fosfatidilglicerol (DMPG) y dimeristerilfosfatidilcolina (DMPC) o ser unilamerales y la capa estar formada por diesteroilfosfatidilglicero (DEPG), fosfatidilcolina y colesterol, o por esteralilamina, fosfatidilcolina y colesterol, o sulfato de colesterol