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Dehydrodieugenol B derivatives as antiparasitic agents: Synthesis and biological activity against Trypanosoma cruzi
Ferreira, Daiane D; Sousa, Fernanda S; Costa-Silva, Thais A; Reimão, Juliana Q; Torrecilhas, Ana C; Johns, Deidre M; Honorio, Kathia M; Lago, João Henrique G; Anderson, Edward A; Tempone, Andre G.
Afiliação
  • Ferreira, Daiane D; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Sousa, Fernanda S; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Costa-Silva, Thais A; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Reimão, Juliana Q; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Torrecilhas, Ana C; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Johns, Deidre M; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Honorio, Kathia M; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Lago, João Henrique G; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Anderson, Edward A; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
  • Tempone, Andre G; Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo. Instituto Adolfo Lutz. BR
Artigo em Português | LILACS, Sec. Est. Saúde SP, SESSP-IALPROD, Sec. Est. Saúde SP, SESSP-IALACERVO | ID: biblio-1007421
Biblioteca responsável: BR91.2
Localização: BR76.1; P
ABSTRACT
Chagas disease is a neglected protozoan disease that affects more than eight million people in developing countries. Due to the limited number and toxicity profiles of therapies in current use, new drugs are urgently needed. In previous studies, we reported the isolation of two related antitrypanosomal neo- lignans from Nectandra leucantha (Lauraceae). In this work, a semi-synthetic library of twenty-three neolignan derivatives was prepared to explore synthetically accessible structure activity relationships (SAR) against Trypanosoma cruzi. Five compounds demonstrated activity against trypomastigotes (IC50 values from 8 to 64 mM) and eight showed activity against intracellular amastigotes (IC50 values from 7 to 16 mM). Eighteen derivatives demonstrated no mammalian cytotoxicity up to 200 mM. The phenolic ac- etate derivative of natural dehydrodieugenol
Assuntos

Texto completo: Disponível Coleções: Bases de dados nacionais / Brasil Contexto em Saúde: Doenças Negligenciadas Problema de saúde: Doença de Chagas / Doenças Negligenciadas Base de dados: LILACS / Sec. Est. Saúde SP / SESSP-IALACERVO / SESSP-IALPROD Assunto principal: Trypanosoma cruzi / Doença / Doença de Chagas Idioma: Português Revista: European Journal of Medicinal Chemistry Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Artigo Instituição/País de afiliação: Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo/BR

Texto completo: Disponível Coleções: Bases de dados nacionais / Brasil Contexto em Saúde: Doenças Negligenciadas Problema de saúde: Doença de Chagas / Doenças Negligenciadas Base de dados: LILACS / Sec. Est. Saúde SP / SESSP-IALACERVO / SESSP-IALPROD Assunto principal: Trypanosoma cruzi / Doença / Doença de Chagas Idioma: Português Revista: European Journal of Medicinal Chemistry Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Artigo Instituição/País de afiliação: Secretaria da Saúde do Estado de São Paulo/BR
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