Antitrombinas orales y predicciones para el futuro antitrombótico / No disponible

RESUMEN

La cascada de la coagulación conduce, a través de la activación de la trombina, a la formación de fibrina (a partir de su precursor, el fibrinógeno) y del trombo plaquetario. Diversos fármacos son capaces de interferir sobre algunos de los factores enzimáticos implicados en la activación de este fenómeno, pero los inhibidores de la trombina (heparina, hirudina, hirulog) tienen el interés de que interrumpen la cascada de la coagulación actuando sobre uno de sus últimos eslabones. De los inhibidores de la trombina, las antitrombinas orales (ximelagatrán) se perfilan como fármacos con un gran futuro en el control de la trombogenicidad en diversos contextos clínicos. Las antitrombinas orales no requieren la participación de ningún cofactor para ejercer su acción y, a diferencia de los inhibidores de la trombina que se administran por vía parenteral, se unen específicamente al lugar activo de la trombina, sin interferir con otras partes de la molécula. Su gran especificidad los convierte en fármacos seguros, que no precisan monitorización de la coagulación, con una tasa muy baja de interacciones medicamentosas o dietéticas, y con una respuesta predecible a dosis fijas. Diversos estudios clínicos, tanto en la profilaxis de la cirugía ortopédica como en la prevención de los accidentes cerebrovasculares asociados a la fibrilación auricular, o en el control de la enfermedad arterial coronaria, están evidenciando su superioridad cuando se comparan con las opciones terapéuticas en uso. Sorprendentemente, su utilización en estudios a largo plazo no se asocia a una tasa mayor de hemorragias. Sus interesantes características moleculares y su enorme eficacia y seguridad terapéutica predicen que las antitrombinas orales van a convertirse en un futuro próximo en una opción terapéutica del máximo interés (AU)