Plants traditionally used against malaria: phytochemical and pharmacological investigation of Momordica foetida

ABSTRACT

Leaves from Momordica foetida traditionally used to treat symptoms of malaria in parts of East Africa were studied for in vitro antimalarial activity. Using an [³H] hypoxanthine-incorporation assay the antiplasmodial activity of hydrophilic and lipophilic extracts against the chloroquine-sensitive strain poW and the multiresistant clone Dd2 of Plasmodium falciparum was determined. The petrol ether/ethyl acetate extract showed significant activity with IC50 values of 7.3 µg/mL (poW) and 13.0 µg/mL (Dd2). Cytotoxicity was estimated on two human cell lines HepG2 and ECV-304 and a selectivity index (SI) was calculated, ranging between 12 and 15. Phytochemical analysis led to the isolation of a number of phenolic glycosides, e.g. eriodictyol-, 5,7,4-trihydroxyflavanone-, kaempferol- and 5,7-dihydroxychromone-7-O-beta-D-glucopyranoside, not previously known from M. foetida. In order to prove one possible mode of action the influence of the crude extracts as well as the isolated compounds on the heme degradation with chloroquine as reference compound was evaluated. The ethyl acetate extract showed about 88 percent inhibition of heme degradation, quite similar to chloroquine (84 percent), and also eriodictyol-7-O-beta-D-glucopyranoside (2) inhibited heme degradation by 86 percent.

RESUMO

Folhas de Momordica foetida tradicionalmente usadas para tratar sintomas de malária em partes da Africa Oriental foram estudadas in vitro com respeito à sua atividade antimalárica. Utilizando-se o teste de incorporação de hipoxantina [³H] a atividade antiplasmódica dos extratos hidrofílico e lipofílico contra a cepa sensíveis a cloroquina poW e o clone multiresistente Dd2 de Plasmodium falciparum foi determinada. O extrato éter de petróleo/acetato de etila mostrou atividade significativa com valores de CI50 de 7,3 µg/mL (poW) e 13,0 µg/mL (Dd2). A citotoxicidade foi estimada em duas linhas de células humanas HepG2 e ECV-304 e o índice de seletividade (IS) foi calculado, variando entre 12 e 15. A análise fitoquímica levou ao isolamento de um número de glicosídeos fenólicos, por exemplo eriodictiol-, 5,7,4-triidroxiflavanona, kaempferol e 5,7-diidroxicromona-7-O-beta-D-glicopiranosideo, descritos pela primeira vez de M. foetida. Na tentativa de provar um possível modo de ação foi avaliada a influência dos extratos brutos bem como dos compostos isolados sobre a degradação da heme usando-se cloroquina como composto de referência. O extrato acetato de etila mostrou inibição da degradação da heme em torno de 88 por cento, bastante similar a cloroquina (84 por cento) e também o eriodictiol-7-O-beta-D-glicopiranosideo (2) inibiu a degradação da heme em 86 por cento.