Pharmacokinetic aspects of Tert-Butylaminoethyl disulfide, an experimental drug against schistosomiasis in mice
Mem. Inst. Oswaldo Cruz
; 84(1): 95-102, jan.-mar. 1989. ilus, tab
Artigo
em Inglês
| LILACS
| ID: lil-77488
Biblioteca responsável:
BR15.1
RESUMO
Um estudo preliminar da farmacocinética do t-butilamino-etil-dissulfeto foi conduzido utilizando droga fria ou radioativa em duas diferentes doses (35 e 300 mg/Kg). Amostras de plasma ou sangue foram tratadas com ditiotreiol, ácido perclórico, e, após filtraçäo, submetidas a uma subseqüente purificaçäo em um "batch" de resina aniônica. Na etapa final, a droga foi retida em coluna de resina catiônica, eluída com NaCl 1 M e detectada pelo método de Ellman (1958). Alternativamente, a droga radioativa foi detectada por cintilaçäo líquida. Os resultados correspondentes a droga total administrada na menor dose sugeriram um comportamento farmacocinético relacionado ao modelo de um compartimento aberto, com os seguintes parâmetros área sob a curva intravenosa (ASCI.V.) 671 ñ 14; ASCoral 150 ñ 40 microng.min.ml-1; constante de eliminaçäo 0,07 min-1; meia-vida biológica 9,8 min; volume de distribuiçäo 0,74 ml/g. Para a dose mais alta, os resultados indicaram aparentemente a ocorrência de um modelo mais complexo e näo adequadamente classificado. Analisados em conjunto os resultados sugerem a ocorrência de um comportamento farmacocinético dose-dependente. A droga é absorvida e eliminada rapidamente, sendo este último processo relacionado principalmente a metabolizaçäo. A droga parece mais tóxica quando administrada via I.V. porque por esta via ela näo sobre metabolismo de primeira passagem e, é, por outro lado rapidamente distribuída para os tecidos. O nível sanguíneo máximo tolerado pelos animais parece ser de 16 microng/ml
Texto completo:
Disponível
Coleções:
Bases de dados internacionais
Contexto em Saúde:
ODS3 - Saúde e Bem-Estar
/
Doenças Negligenciadas
Problema de saúde:
Meta 3.3: Acabar com as doenças tropicais negligenciadas e combater as doenças transmissíveis
/
Helmintíase
/
Doenças Negligenciadas
/
Esquistossomose
/
Zoonoses
Base de dados:
LILACS
Assunto principal:
Esquistossomose mansoni
/
Butilaminas
/
Dissulfetos
Tipo de estudo:
Estudo prognóstico
Limite:
Animais
Idioma:
Inglês
Revista:
Mem. Inst. Oswaldo Cruz
Assunto da revista:
Medicina Tropical
/
Parasitologia
Ano de publicação:
1989
Tipo de documento:
Artigo
/
Documento de projeto