Farmacologia da amineptina: síntese e atualizaçäo

RESUMO

A amineptina é um antidepressivo tricíclico com a capacidade única de diminuir seletivamente a captaçäo de dopamina (DA) sem afetar a captaçäo de noradrenalina (NA) e serotonina (5HT). O efeito é demonstrado tanto in vitro como in vivo através do uso de metodologia apropriada. A amineptina pode ser diferenciada da anfetamina tanto com base em parâmetros farmacológicos como bioquímicos. In vivo, a amineptina aumenta o ácido homovanílico estriatal sem afetar os níveis de outros metabólicos da DA, nomeadamente, o ácido 3,4, dihidrozoxifenilacético (DOPAC) e 3-metoxitramina (3MT). No entanto, usando doses relativamente altas de amineptina, o nível extracelular de DOPAC - avaliado pelo uso de pulso voltamétrico - diminui preferencialmente altas de amineptina, o nível extracelular de DOPAC - avaliado pelo uso de pulso voltamétrico - diminui preferencialmente no núcleo accumbens, mas näo no estriado. O tratamento crônico com amineptina, tal como com outros antidepressivos, induz uma "down-regulation" dos receptores beta-adrenérgicos. A amineptina penetra no cérebro e seus efeitos farmacológicos säo provavelmente devidos mais à forma inaltereada do que a seus dois metabólitos principais