Discovery, modeling, and human pharmacokinetics of N-(2-acetyl-4,6-dimethylphenyl)-3-(3,4-dimethylisoxazol-5-ylsulfamoyl)thiophene-2-carboxamide (TBC3711), a second generation, ETA selective, and orally bioavailable endothelin antagonist.

Wu, Chengde; Decker, E Radford; Blok, Natalie; Bui, Huong; You, Tony J; Wang, Junmei; Bourgoyne, Andree R; Knowles, Vippra; Berens, Kurt L; Holland, George W; Brock, Tommy A; Dixon, Richard A F

Wu, Chengde; Decker, E Radford; Blok, Natalie; Bui, Huong; You, Tony J; Wang, Junmei; Bourgoyne, Andree R; Knowles, Vippra; Berens, Kurt L; Holland, George W; Brock, Tommy A; Dixon, Richard A F.

Afiliação

Wu C; Encysive Pharmaceuticals Inc., 7000 Fannin, Houston, TX 77030, USA. cwu@encysive.com

J Med Chem ; 47(8): 1969-86, 2004 Apr 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15055997

Assuntos

Anti-Hipertensivos/síntese química; Antagonistas do Receptor de Endotelina A; Isoxazóis/síntese química; Sulfonas/síntese química; Administração Oral; Animais; Anti-Hipertensivos/química; Anti-Hipertensivos/farmacocinética; Disponibilidade Biológica; Relação Dose-Resposta a Droga; Método Duplo-Cego; Humanos; Isoxazóis/química; Isoxazóis/farmacologia; Ligantes; Masculino; Modelos Moleculares; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptor de Endotelina A/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonas/química; Sulfonas/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonas / Antagonistas do Receptor de Endotelina A / Isoxazóis / Anti-Hipertensivos Tipo de estudo: Clinical_trials Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Estados Unidos

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