Metabolism-guided discovery of a potent and orally bioavailable urea-based calcimimetic for the treatment of secondary hyperparathyroidism.

Wehn, Paul M; Harrington, Paul E; Carlson, Timothy J; Davis, James; Deprez, Pierre; Fotsch, Christopher H; Grillo, Mark P; Lu, Jenny Ying-Lin; Morony, Sean; Pattabiraman, Kanaka; Poon, Steve F; Reagan, Jeff D; St Jean, David J; Temal, Taoues; Wang, Minghan; Yang, Yuhua; Henley, Charles; Lively, Sarah E

Wehn, Paul M; Harrington, Paul E; Carlson, Timothy J; Davis, James; Deprez, Pierre; Fotsch, Christopher H; Grillo, Mark P; Lu, Jenny Ying-Lin; Morony, Sean; Pattabiraman, Kanaka; Poon, Steve F; Reagan, Jeff D; St Jean, David J; Temal, Taoues; Wang, Minghan; Yang, Yuhua; Henley, Charles; Lively, Sarah E.

Afiliação

Wehn PM; Department of Medicinal Chemistry, Amgen Inc., 1120 Veterans Blvd., South San Francisco, CA 94080, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(24): 6625-8, 2013 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24215889

Assuntos

Hiperparatireoidismo Secundário/tratamento farmacológico; Tiazóis/química; Tiazóis/uso terapêutico; Ureia/análogos & derivados; Administração Oral; Animais; Disponibilidade Biológica; Meia-Vida; Hiperparatireoidismo Secundário/metabolismo; Hiperparatireoidismo Secundário/patologia; Masculino; Hormônio Paratireóideo/metabolismo; Ligação Proteica; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptores de Detecção de Cálcio/química; Receptores de Detecção de Cálcio/metabolismo; Tiazóis/farmacocinética

Palavras-chave

1,2,4-Thiadiazoles; Calcimimetics; Metabolite ID; Positive allosteric modulators; Time dependent inhibition

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiazóis / Ureia / Hiperparatireoidismo Secundário Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Reino Unido

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