Sulfonamides as Selective Na<sub>V</sub>1.7 Inhibitors: Optimizing Potency and Pharmacokinetics While Mitigating Metabolic Liabilities.

Weiss, Matthew M; Dineen, Thomas A; Marx, Isaac E; Altmann, Steven; Boezio, Alessandro; Bregman, Howard; Chu-Moyer, Margaret; DiMauro, Erin F; Feric Bojic, Elma; Foti, Robert S; Gao, Hua; Graceffa, Russell; Gunaydin, Hakan; Guzman-Perez, Angel; Huang, Hongbing; Huang, Liyue; Jarosh, Michael; Kornecook, Thomas; Kreiman, Charles R; Ligutti, Joseph; La, Daniel S; Lin, Min-Hwa Jasmine; Liu, Dong; Moyer, Bryan D; Nguyen, Hanh N; Peterson, Emily A; Rose, Paul E; Taborn, Kristin; Youngblood, Beth D; Yu, Violeta; Fremeau, Robert T

Sulfonamides as Selective Na_V1.7 Inhibitors: Optimizing Potency and Pharmacokinetics While Mitigating Metabolic Liabilities.

Weiss, Matthew M; Dineen, Thomas A; Marx, Isaac E; Altmann, Steven; Boezio, Alessandro; Bregman, Howard; Chu-Moyer, Margaret; DiMauro, Erin F; Feric Bojic, Elma; Foti, Robert S; Gao, Hua; Graceffa, Russell; Gunaydin, Hakan; Guzman-Perez, Angel; Huang, Hongbing; Huang, Liyue; Jarosh, Michael; Kornecook, Thomas; Kreiman, Charles R; Ligutti, Joseph; La, Daniel S; Lin, Min-Hwa Jasmine; Liu, Dong; Moyer, Bryan D; Nguyen, Hanh N; Peterson, Emily A; Rose, Paul E; Taborn, Kristin; Youngblood, Beth D; Yu, Violeta; Fremeau, Robert T.

Afiliação

Kornecook T; Department of Neuroscience, Amgen Inc. , One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320, United States.
Ligutti J; Department of Neuroscience, Amgen Inc. , One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320, United States.
Liu D; Department of Neuroscience, Amgen Inc. , One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320, United States.
Moyer BD; Department of Neuroscience, Amgen Inc. , One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320, United States.

J Med Chem ; 60(14): 5969-5989, 2017 07 27.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28287723

Assuntos

Isoquinolinas/química; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/metabolismo; Sulfonamidas/química; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/química; Animais; Linhagem Celular; Citocromo P-450 CYP3A/biossíntese; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/química; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/farmacocinética; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/farmacologia; Cães; Indução Enzimática; Histamina; Humanos; Isoquinolinas/administração & dosagem; Isoquinolinas/farmacocinética; Masculino; Camundongos Endogâmicos C57BL; Receptor de Pregnano X; Prurido/induzido quimicamente; Prurido/prevenção & controle; Ratos; Receptores de Esteroides/agonistas; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/administração & dosagem; Sulfonamidas/farmacocinética; Sulfonamidas/farmacologia; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/farmacocinética; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7 / Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem / Isoquinolinas Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article País de publicação: Estados Unidos

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