Design, Synthesis, and SAR of C-3 Benzoic Acid, C-17 Triterpenoid Derivatives. Identification of the HIV-1 Maturation Inhibitor 4-((1 R,3a S,5a R,5b R,7a R,11a S,11b R,13a R,13b R)-3a-((2-(1,1-Dioxidothiomorpholino)ethyl)amino)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-1-(prop-1-en-2-yl)-2,3,3a,4,5,5a,5b,6,7,7a,8,11,11a,11b,12,13,13a,13b-octadecahydro-1 H-cyclopenta[ a]chrysen-9-yl)benzoic Acid (GSK3532795, BMS-955176).

Regueiro-Ren, Alicia; Swidorski, Jacob J; Liu, Zheng; Chen, Yan; Sin, Ny; Sit, Sing-Yuen; Chen, Jie; Venables, Brian L; Zhu, Juliang; Nowicka-Sans, Beata; Protack, Tricia; Lin, Zeyu; Terry, Brian; Samanta, Himadri; Zhang, Sharon; Li, Zhufang; Easter, John; Beno, Brett R; Arora, Vinod; Huang, Xiaohua S; Rahematpura, Sandhya; Parker, Dawn D; Haskell, Roy; Santone, Kenneth S; Cockett, Mark I; Krystal, Mark; Meanwell, Nicholas A; Jenkins, Susan; Hanumegowda, Umesh; Dicker, Ira B

Regueiro-Ren, Alicia; Swidorski, Jacob J; Liu, Zheng; Chen, Yan; Sin, Ny; Sit, Sing-Yuen; Chen, Jie; Venables, Brian L; Zhu, Juliang; Nowicka-Sans, Beata; Protack, Tricia; Lin, Zeyu; Terry, Brian; Samanta, Himadri; Zhang, Sharon; Li, Zhufang; Easter, John; Beno, Brett R; Arora, Vinod; Huang, Xiaohua S; Rahematpura, Sandhya; Parker, Dawn D; Haskell, Roy; Santone, Kenneth S; Cockett, Mark I; Krystal, Mark; Meanwell, Nicholas A; Jenkins, Susan; Hanumegowda, Umesh; Dicker, Ira B.

J Med Chem ; 61(16): 7289-7313, 2018 08 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-30067361

Assuntos

Fármacos Anti-HIV/química; Fármacos Anti-HIV/farmacologia; Crisenos/química; Morfolinas/química; Relação Estrutura-Atividade; Triterpenos/química; Membro 1 da Subfamília B de Cassetes de Ligação de ATP/genética; Administração Oral; Animais; Fármacos Anti-HIV/farmacocinética; Ácido Benzoico/química; Disponibilidade Biológica; Técnicas de Química Sintética; Crisenos/farmacologia; Cães; Desenho de Fármacos; Estabilidade de Medicamentos; HIV-1/efeitos dos fármacos; HIV-1/genética; Humanos; Macaca fascicularis; Masculino; Camundongos Endogâmicos; Camundongos Knockout; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Morfolinas/farmacologia; Polimorfismo Genético; Ratos Sprague-Dawley; Triterpenos/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Relação Estrutura-Atividade / Triterpenos / Morfolinas / Crisenos / Fármacos Anti-HIV Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de publicação: Estados Unidos

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