Métodos indicativos de estabilidade para determinação do besilato de anlodipino, nifedipino e nimodipino considerados inibidores do canal de cálcio / Determination of calcium channel blockers amlodipine besylate, nifedipine and nimodipine by stability assays

A hipertensão é uma doença crônica não transmissível e mais freqüente na população sendo o principal fator de risco para complicações cardiovasculares, tais como acidente vascular cerebral e infarto agudo do miocárdio. Na presente pesquisa estão sendo estudados os fármacos utilizados no tratamento da hipertensão mais especificamente, os bloqueadores do canal de cálcio do grupo diidropiridínicos: besilato de anlodipino, nifedipino e nimodipino. O objetivo desse trabalho foi verificar a estabilidade intrínseca dos fármacos besilato de anlodipino, nifedipino e nimodipino, para isto foram utilizadas as seguintes técnicas: testes indicativos de estabilidade utilizando as técnicas de espectrofotometria na região do Ultravioleta/Visível (UV/VIS) e Cromatografia em fase Líquida de Alta Eficiência (CLAE). Termogravimetria/ Termogravimetria Derivada (TG/DTG), Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Difração de Raios X (DRX), Espectroscopia de absorção na região do Infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR) e Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV). Para o fármaco besilato de anlodipino (AB) pelo método de degradação forçada, analisado por espectrofotometria no UV/VIS, as condições para a análise espectrofotométrica foram metanol e água a uma proporção de (5:45 v/v) e a segunda diluição com água. A leitura foi efetuada a 364,4nm. A linearidade foi estabelecida na faixa de 40,0-65,0 µg/mL e o coeficiente de correlação foi (r) 0,9992. O método cromatográfico, mostrou o diferente comportamento das substâncias nifedipino e nimodipino diante dos meios básicos, ácido, neutro e oxidativo. As condições para a substância nifedipino foram coluna LiChrospher®100 RP-18 (5µm) Merck® fase móvel constituída por metanol e água (45:55v/v), fluxo 1.0 mL/min, tempo de retenção 5,1min, detecção UV a 234nm e vazão de 1.0 mL/min. Foi obtida uma linearidade no intervalo de 5.0-55.0 µg/mL coeficiente de correlação (r) =0,9964. E para a substância nimodipino foram coluna LiChrospher®100 RP-18 (5µm) Merck® fase móvel constituída por acetonitrila e água (55:45v/v), fluxo 1.0mL/min, tempo de retenção 5,8 min, detecção UV a 235 nm e vazão de 1.0mL/min. Foi obtida uma linearidade no intervalo de 5.0-55.0 µg/mL coeficiente de correlação (r) =0,9964. Os resultados obtidos das curvas TG/DTG e DSC mostraram o perfil da decomposição térmica das substâncias estudadas pela Calorimetria Exploratória Diferencial. A análise dos resultados de DRX e DSC mostraram que não há evidências de polimorfismo nessas substâncias. No entanto nas análises de Espectroscopia de absorção na região do infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR) não foram encontradas diferenças significativas na matéria-prima e no padrão de referência. As análises de MEV permitiram observar a cristalinidade das substâncias estudadas

Hypertension is the most frequent non-communicable chronic disease in the population being the main factor of risk for cardiovascular complications, such as stroke and acute myocardial infarction. In this work, active pharmaceutical ingredients used to treat hypertension were studied, more specifically the blockers calcium channel dihydropyridine group: amlodipine besylate, nifedipine and nimodipine. The aim of this study was to determine the intrinsic stability of amlodipine besylate, nifedipine and nimodipine. For this purpose the following stability test techniques were used: UV/VIS spectrophotometry and chromatography Net phase High Performance. Thermogravimetry/Derivative Thermogravimetry (TG/ DTG), Differential Scanning Calorimetry (DSC), X-Ray Diffraction (XRD), Fourier Transformed Infrared absorption (FTIR) and Scanning Electron Microscopy (MEV). For drug amlodipine besylate (AB) by forced degradation method analyzed by spectrophotometry UV/VIS spectrophotometric conditions for the analysis were methanol and water at a ratio (5:45v/v) and the second dilution with water. The reading was made at 364,4nm. The linearity was established in the range of 40.0 to 65.0 mg/mL and the correlation coefficient was (r) 0.9992. The chromatographic method showed different behavior of nifedipine and nimodipine substances on the basic means, acid, neutral and oxidative. The conditions for nifedipine were LiChrospher®100 RP-18 column (5µm) Merck® mobile phase consisting of methanol and water (45:55v/v), flow 1.0 mL/min, retention time 5,1min, UV detection at 234 nm and flow of 1.0 mL/min. Linearity was obtained within the range of 5.0-55.0 mg/mL correlation coefficient (r) = 0.9964. And for nimodipine the parameters were: LiChrospher®100 RP-18 column (5µm) Merck® mobile phase consisted of acetonitrile: water (55:45v/v), flow 1.0 mL/min, retention time 5,8min, UV detection at 235nm and flow of 1.0 mL/min. The linearity was obtained within the range of 5.0- 55.0 mg/mL correlation coefficient (r) = 0.9964. The results of TG/DTG and DSC curves presented the profile of the thermal decomposition of the substances studied by DSC. The results of XRD and DSC presented no evidence of polymorphism in these analyzes, however, according to analyzes of absorption spectroscopy in the infrared (FTIR) there were no significant differences in the raw materials and standard reference. SEM analyzes allowed to observe the crystallinity of the studied substances

Efeito dos resíduos de café seco e fermentado por Monascus ruber no metabolismo de camundongos Apo E / Effect of dry coffee residues fermented with Monascus ruber on the metabolism of Apo E mice

FUNDAMENTO: A aterosclerose é uma doença inflamatória crônica de origem multifatorial que ocorre em resposta à agressão endotelial. O fungo Monascus ruber apresenta atividade hipocolesterolêmica e polifenóis presentes no resíduo de café apresentam atividade antioxidante, podendo auxiliar na prevenção de doenças cardiovasculares. O resíduo de café possui quantidade significativa de açúcares fermentescíveis, constituindo-se em substrato apropriado para o cultivo de fungos. OBJETIVO: O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito dos resíduos de café seco e fermentado por Monascus ruber no metabolismo lipídico de camundongos knockout Apo E. MÉTODOS: O ensaio biológico foi realizado com 30 camundongos knockout para o gene Apo E, divididos em cinco grupos e submetidos a diferentes tratamentos. Foi realizada a prospecção fitoquímica e quantificação de compostos fenólicos dos resíduos fermentado e sem fermentar. O soro dos animais foi analisado utilizando kits enzimáticos e o tecido aórtico incluso em parafina e corado com H/E para realização da análise histopatológica. RESULTADOS: O resíduo de café sem fermentar 2%, em relação ao grupo controle, diminuiu em 42% o nível sérico de triacilgliceróis e em aproximadamente 41% a fração VLDL-c. Os grupos dos animais alimentados com 10% de resíduo não fermentado e 2% de resíduo fermentado diminuíram a área de lesão 10,5% e 15,4%, respectivamente, quando comparados ao controle. O resíduo fermentado apresentou um teor de compostos fenólicos superior ao resíduo não fermentado. CONCLUSÃO: O presente estudo mostra que a fermentação do resíduo de café apresenta potencial efeito benéfico sobre as doenças cardiovasculares, especialmente a aterosclerose.

BACKGROUND: Atherosclerosis is a chronic inflammatory disease of multifactorial origin, which occurs in response to endothelial injury. The fungus Monascus ruber has hypocholesterolemic activity, and the polyphenols present in coffee residue have an antioxidant activity and can help prevent cardiovascular diseases. Coffee residue has a significant amount of fermentable sugars, being an adequate substrate for growing fungi. OBJECTIVE: The objective of this study was to assess the effect of dry coffee residue fermented with Monascus ruber on the lipid metabolism of ApoE knockout mice. METHODS: The biological assay was performed with 30 ApoE knockout mice, divided into five groups and undergoing different treatments. The phytochemical prospection and quantification of phenolic compounds of the fermented and non-fermented coffee residues were performed. The sera of the animals were analyzed by using enzyme kits, and the aortic tissue was embedded in paraffin and stained with hematoxylin and eosin to undergo histopathological analysis. RESULTS: Comparing with the control group, the group receiving 2% non-fermented coffee residue showed a reduction of 42% in the serum levels of triacylglycerols and of approximately 41% in VLDL-c. The groups receiving 10% non-fermented coffee residue and 2% fermented coffee residue showed reductions in the lesion areas of 10.5% and 15.4%, respectively, as compared with the control group. The fermented coffee residue showed a higher content of phenolic compounds as compared with the non-fermented coffee residue. CONCLUSION: The present study showed that coffee residue fermentation has a potentially beneficial effect on cardiovascular diseases, especially atherosclerosis.

Desenvolvimento e caracterização de uma vacina antiesquistossomose composta pela proteína Sm14 de Schistosoma mansoni utilizando a subunidade B da toxina colérica (CTB) como adjuvante / Development and characterization of an antischistosomiasis vaccine composed by Sm14 protein, from Schistosoma mansoni, using the B subunit of cholera toxin (CTB) as adjuvant

Introdução: o desenvolvimento de uma vacina contra a esquistossomose será um importante avanço no controle desta doença crônica e muitas vezes debilitante, afetando milhões de pessoas em todo o mundo. Neste trabalho, descrevemos o uso da subunidade B da toxina colérica (CTB) geneticamente fusionada com Sm14 - uma proteína ligadora de ácidos graxos de Schistosoma mansoni - como uma tentativa de desenvolver uma vacina antiesquistossomose. Métodos: proteínas recombinantes foram expressas em um sistema procariótico, purificadas por diferentes métodos cromatográficos e caracterizadas tanto por métodos imunoquímicos como por métodos espectroscópicos. Experimentos de imunização foram realizados em camundongos fêmeas, da linhagem BALB/c e a eficácia da vacina determinada através da análise da carga parasitária após o desafio com cercárias de S. mansoni e através da análise histopatológica das reações granulomatosas ao redor dos ovos aprisionados no tecido hepático dos camundongos. Resultados: a administração subcutânea de Sm14 reduziu em 27 por cento a carga parasitária nos animais vacinados. Por outro lado, a vacinação intranasal apenas demonstrou uma redução estatisticamente significativa quando CTB esteve presente na formulação...

Effect of interferon therapy on fatty acid saturation index in hepatitis C virus infection

The ratio of stearic to oleic acids, i.e. the fatty acid saturation index, in red blood cell membranes was assayed in 60 patients with chronic hepatitis C virus infection before and after interferon-alpha therapy. Results were compared with 20 healthy controls. Hepatitis C virus titre was also assayed before and after interferon-alpha therapy. Within 2-5 months following interferon-alpha therapy, a significant inverse correlation was observed between saturation index and hepatitis C virus load. We conclude that hepatitis C virus infection enhances the degree of desaturation of 18-carbon fatty acids and that interferon-alpha is involved in their metabolism by increasing the degree of saturation and subsequent decrease in membrane fluidity

Evaluación clínica de niños diabéticos relacionada al estado de salud bucal / Clinical evaluation of diabetic children in relation to oral health status

La diabetes mellitus es una enfermedad crónica y sistémica que puede ocasionar complicaciones irreversibles. En este trabajo se presenta un análisis del estado clínico de niños diabéticos y su relación con los exámenes de laboratorio y de salud bucal que ellos presentaban en el momento del estudio. Se determinaron glucosa por el método enzimático específico, y hemoglobina glicosilada por el método cromatográfico, y los índices gingival y de placa bacteriana según Loe y Silness. Estos niños llevan un adecuado control metabólico por cuanto existe ausencia de lesiones microvasvulares. La diferencia entre edad ósea y edad cronológica se observa cuando la diabetes se asocia a tiroiditis. Además, estos niños prsentan elevado número de caries dental y alto riesgo de gingivitis, aspectos que estarían poco relacionados linealmente con la antiguedad de la enfermedad. El examen bioquímico de la saliva no reveló correlación estadística entre glucemia, hemoglobina glicolsilada y glucosa salival. Es fundamental insistir sobre medidas preventivas destinadas a mejorar el estado de salud bucal de los pacientes diabéticos

Insulin-like growth factor I (IGF-I) and growth in children undergoing hemodialysis or after successful renal transplantation

Los niños con insuficiencia renal crónica frecuentemente presentan retardo de crecimiento. Para analizar la relación entre IGF-I y crecimiento en esta situación clínica, se estudiaron 7 pacientes hemodializados y 7 pacientes transplantados con función renal normal. El IGF-I total del suero se midió por RIA luego de cromatografía ácida en columnas de OFDS silica. Los pacientes hemdializados crecían a muy baja velocidad (X1.5c,/a), y aunque los transplantados lo hacían a una velocidad significativamente mayor (X3.3 cm/a, p<0.025), 4/7 presentaban velocidades por debajo de lo normal. Todos los pacientes de ambos grupos tuvieron niveles de IGF-I dentro de los límites normales, pero la media de los transplantados fue significativamente mayor que la de los hemodializados (39.2 ñ 13.6 nM/I vs 13.4 ñ 3.0 nM/I --predialisis-- p<0.005). La medida de la desviación logarítmica de los valores de IGF-I de los pacientes hemodializados no difirió significativamente de lo normal, mientras que la media de los transplantados fue signifdicativamente mayor que lo normal (1.027 ñ 0.500, p<0.005). Estos últimos presentaban por lo tanto, como grupo, un aumento pequeño pero real de los valores de IGF-I.. Sin embargo, no se encontró una correlación estadísticamente significativa entre IGF-I y velocidad de crecimiento. Esto, junto a la ausencia de los valores de IGF-I por debajo de lo normal, indicaría que los niveles séricos de IGF-I no desempeñan un papel importante en el retardo de crecimiento de los pacientes con insuficiencia renal crónica