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Bioorg Med Chem Lett ; 29(20): 126611, 2019 10 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31447084

RESUMO

A series of novel allosteric antagonists of the GLP-1 receptor (GLP-1R), exemplified by HTL26119, are described. SBDD approaches were employed to identify HTL26119, exploiting structural understanding of the allosteric binding site of the closely related Glucagon receptor (GCGR) (Jazayeri et al., 2016) and the homology relationships between GCGR and GLP-1R. The region around residue C3476.36b of the GLP-1R receptor represents a key difference from GCGR and was targeted for selectivity for GLP-1R.


Assuntos
Receptor do Peptídeo Semelhante ao Glucagon 1/antagonistas & inibidores , Compostos Heterocíclicos/química , Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos , Sítio Alostérico , Sequência de Aminoácidos , Desenho de Fármacos , Simulação de Acoplamento Molecular , Estrutura Molecular , Ligação Proteica , Receptores de Glucagon/antagonistas & inibidores , Transdução de Sinais , Relação Estrutura-Atividade
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