1.
J Med Chem
; 48(6): 1689-96, 2005 Mar 24.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15771411
Assuntos
Fármacos Anti-HIV/síntese química , Benzodiazepinas/síntese química , Transcriptase Reversa do HIV/metabolismo , Imidazóis/síntese química , Piridazinas/síntese química , Inibidores da Transcriptase Reversa/síntese química , Fármacos Anti-HIV/química , Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Benzodiazepinas/química , Benzodiazepinas/farmacologia , Desenho de Fármacos , Farmacorresistência Viral , Imidazóis/química , Imidazóis/farmacologia , Nitrilas , Piridazinas/química , Piridazinas/farmacologia , Pirimidinas , Inibidores da Transcriptase Reversa/química , Inibidores da Transcriptase Reversa/farmacologia
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(20): 5227-32, 2004 Oct 18.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15380233
RESUMO
The synthesis and SAR of a new class of piperidine-based alphavbeta3/alphavbeta5 integrin antagonists is described. Replacement of an amide bond in a prototype isonipecotamide by a C-C isostere, and adjustment of the spacer length between the carboxylic acid and basic moieties, led to low nanomolar antagonists of alphavbeta3 and/or alphavbeta5 integrins with excellent selectivity versus alpha(IIb)beta3.