1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(3): 918-21, 2010 Feb 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20044254
RESUMO
Bridged monobactam beta-lactamase inhibitors were prepared and evaluated as potential partners for combination with imipenem to overcome class C beta-lactamase mediated resistance. The (S)-azepine analog 2 was found to be effective in both in vitro and in vivo assays and was selected for preclinical development.
Assuntos
Carbapenêmicos/química , Descoberta de Drogas/métodos , Imipenem/química , Inibidores de beta-Lactamases , Animais , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/química , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/farmacologia , Carbapenêmicos/farmacologia , Combinação de Medicamentos , Imipenem/farmacologia , Camundongos , Infecções por Pseudomonas/tratamento farmacológico , Infecções por Pseudomonas/enzimologia , Pseudomonas aeruginosa/efeitos dos fármacos , Pseudomonas aeruginosa/fisiologia , Relação Estrutura-Atividade , Resistência beta-Lactâmica/efeitos dos fármacos , Resistência beta-Lactâmica/fisiologia , beta-Lactamases/metabolismo
2.
J Antibiot (Tokyo)
; 59(5): 288-92, 2006 May.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16883778
RESUMO
Xanthonol, a novel dimeric xanthone, was isolated from a fermentation broth of a non-sporulating fungal species using Sephadex LH20 followed by HPLC and the structure elucidated by spectral analysis. Xanthonol exhibited insecticidal and anthelmintic activities against larvae of Lucilia sericata, Aedes aegypti, and Haemonchus contortus with LD90 of 33, 8, and 50 microg/ml, respectively.