1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(24): 7283-7, 2010 Dec 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-21106451
RESUMO
Our research on hydantoin based TNF-α converting enzyme (TACE) inhibitors has led to an acetylene containing series that demonstrates sub-nanomolar potency (K(i)) as well as excellent activity in human whole blood. These studies led to the discovery of highly potent TACE inhibitors with good DMPK profiles.
Assuntos
Proteínas ADAM/antagonistas & inibidores , Anti-Inflamatórios/química , Artrite Reumatoide/tratamento farmacológico , Inibidores de Proteases/química , Proteínas ADAM/metabolismo , Proteína ADAM17 , Acetileno/análogos & derivados , Acetileno/farmacocinética , Acetileno/uso terapêutico , Animais , Anti-Inflamatórios/farmacocinética , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Cães , Haplorrinos , Humanos , Inibidores de Proteases/farmacocinética , Inibidores de Proteases/uso terapêutico , Ratos
2.
J Am Chem Soc
; 129(37): 11340-1, 2007 Sep 19.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17718496