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J Med Chem ; 46(14): 2819-22, 2003 Jul 03.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-12825925

RESUMO

Novel 4-aryl-3-(hydroxyalkyl)quinoline-2-one derivatives were prepared and evaluated as openers of the cloned maxi-K channel hSlo expressed in Xenopus laevis oocytes by utilizing electrophysiological methods. The effect of these maxi-K openers on corporal smooth muscle was studied in vitro using isolated rabbit corpus cavernosum. From this study, a potent maxi-K opener was identified as an effective relaxant of rabbit corporal smooth muscle and shown to be active in an in vivo animal model of male erectile function.


Assuntos
Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Pênis/efeitos dos fármacos , Canais de Potássio Cálcio-Ativados/efeitos dos fármacos , Quinolonas/síntese química , Animais , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Estimulação Elétrica , Disfunção Erétil/tratamento farmacológico , Técnicas In Vitro , Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Alta , Masculino , Relaxamento Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso/fisiologia , Ereção Peniana/efeitos dos fármacos , Pênis/inervação , Pênis/fisiologia , Pressão , Quinolonas/química , Quinolonas/farmacologia , Coelhos , Ratos , Ratos Endogâmicos F344 , Relação Estrutura-Atividade
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