Pesquisa | Biblioteca Virtual em Saúde

(S)-N-[1-(3-morpholin-4-ylphenyl)ethyl]- 3-phenylacrylamide: an orally bioavailable KCNQ2 opener with significant activity in a cortical spreading depression model of migraine.

Wu, Yong-Jin; Boissard, Christopher G; Greco, Corinne; Gribkoff, Valentin K; Harden, David G; He, Huan; L'Heureux, Alexandre; Kang, Shing Hong; Kinney, Gene G; Knox, Ronald J; Natale, Joanne; Newton, Amy E; Lehtinen-Oboma, Sanna; Sinz, Michael W; Sivarao, Digavalli V; Starrett, John E; Sun, Li-Qiang; Tertyshnikova, Svetlana; Thompson, Mark W; Weaver, David; Wong, Henry S; Zhang, Lei; Dworetzky, Steven I.

J Med Chem ; 46(15): 3197-200, 2003 Jul 17.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-12852750

RESUMO

(S)-N-[1-(3-Morpholin-4-ylphenyl)ethyl]-3-phenylacrylamide (2) was synthesized as an orally bioavailable KCNQ2 potassium channel opener. In a rat model of migraine, 2 demonstrated significant oral activity in reducing the total number of cortical spreading depressions induced by potassium chloride.

Assuntos

Acrilamidas/síntese química , Córtex Cerebral/efeitos dos fármacos , Transtornos de Enxaqueca/fisiopatologia , Morfolinas/síntese química , Canais de Potássio/efeitos dos fármacos , Acrilamidas/química , Acrilamidas/farmacologia , Administração Oral , Animais , Disponibilidade Biológica , Linhagem Celular , Córtex Cerebral/fisiopatologia , Modelos Animais de Doenças , Cães , Humanos , Ativação do Canal Iônico , Canal de Potássio KCNQ2 , Transtornos de Enxaqueca/metabolismo , Morfolinas/química , Morfolinas/farmacologia , Oócitos/efeitos dos fármacos , Oócitos/fisiologia , Técnicas de Patch-Clamp , Canais de Potássio/fisiologia , Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Xenopus laevis

RESUMO

Assuntos

ENVIAR RESULTADO:

SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS

DETALHE DA PESQUISA