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Bioorg Med Chem Lett ; 21(22): 6888-94, 2011 Nov 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21986586

RESUMO

We have identified and synthesized a series of imidazole containing dimerization inhibitors of inducible nitric oxide synthase (iNOS). The necessity of key imidazole and piperonyl functionality was demonstrated and SAR studies led to the identification of compound 35, which showed a dose dependant inhibition in multiple pain models, including tactile allodynia induced by spinal nerve ligation (Chung model).


Assuntos
Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico , Hiperalgesia/tratamento farmacológico , Imidazóis/química , Imidazóis/uso terapêutico , Óxido Nítrico Sintase Tipo II/antagonistas & inibidores , Dor/tratamento farmacológico , Multimerização Proteica/efeitos dos fármacos , Animais , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Feminino , Humanos , Imidazóis/farmacologia , Óxido Nítrico Sintase Tipo II/metabolismo , Ratos , Ratos Endogâmicos Lew
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