1,2,4-triazol-3-yl-thiopropyl-tetrahydrobenzazepines: a series of potent and selective dopamine D(3) receptor antagonists.

Micheli, Fabrizio; Bonanomi, Giorgio; Blaney, Frank E; Braggio, Simone; Capelli, Anna Maria; Checchia, Anna; Curcuruto, Ornella; Damiani, Federica; Fabio, Romano Di; Donati, Daniele; Gentile, Gabriella; Gribble, Andy; Hamprecht, Dieter; Tedesco, Giovanna; Terreni, Silvia; Tarsi, Luca; Lightfoot, Andrew; Stemp, Geoff; Macdonald, Gregor; Smith, Alex; Pecoraro, Michela; Petrone, Marcella; Perini, Ornella; Piner, Jacqui; Rossi, Tino; Worby, Angela; Pilla, Maria; Valerio, Enzo; Griffante, Cristiana; Mugnaini, Manolo; Wood, Martyn; Scott, Claire; Andreoli, Michela; Lacroix, Laurent; Schwarz, Adam; Gozzi, Alessandro; Bifone, Angelo; Ashby, Charles R; Hagan, Jim J; Heidbreder, Christian.

Afiliação

Micheli F; Psychiatry Centre of Excellence, Molecular Discovery Research, and Safety Assessment, GlaxoSmithKline Medicine Research Centre, Via Fleming 4, 37135 Verona, Italy. Fabrizio.E.Micheli@gsk.com

J Med Chem ; 50(21): 5076-89, 2007 Oct 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17867665

Assuntos

Benzazepinas/síntese química; Receptores de Dopamina D3/antagonistas & inibidores; Triazóis/síntese química; Acetilcolina/metabolismo; Administração Oral; Consumo de Bebidas Alcoólicas/prevenção & controle; Animais; Benzazepinas/farmacocinética; Benzazepinas/farmacologia; Encéfalo/irrigação sanguínea; Encéfalo/metabolismo; Cocaína/farmacologia; Condicionamento Operante/efeitos dos fármacos; Canal de Potássio ERG1; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Cobaias; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/síntese química; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacocinética; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia; Humanos; Técnicas In Vitro; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos C57BL; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Ensaio Radioligante; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptores de Dopamina D3/agonistas; Receptores Histamínicos H1/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Tabagismo/prevenção & controle; Triazóis/farmacocinética; Triazóis/farmacologia

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