Integration of lead optimization with crystallography for a membrane-bound ion channel target: discovery of a new class of AMPA receptor positive allosteric modulators.

Ward, Simon E; Harries, Mark; Aldegheri, Laura; Austin, Nigel E; Ballantine, Stuart; Ballini, Elisa; Bradley, Daniel M; Bax, Benjamin D; Clarke, Brian P; Harris, Andrew J; Harrison, Stephen A; Melarange, Rosemary A; Mookherjee, Claudette; Mosley, Julie; Dal Negro, Gianni; Oliosi, Beatrice; Smith, Kathrine J; Thewlis, Kevin M; Woollard, Patrick M; Yusaf, Shahnaz P

Ward, Simon E; Harries, Mark; Aldegheri, Laura; Austin, Nigel E; Ballantine, Stuart; Ballini, Elisa; Bradley, Daniel M; Bax, Benjamin D; Clarke, Brian P; Harris, Andrew J; Harrison, Stephen A; Melarange, Rosemary A; Mookherjee, Claudette; Mosley, Julie; Dal Negro, Gianni; Oliosi, Beatrice; Smith, Kathrine J; Thewlis, Kevin M; Woollard, Patrick M; Yusaf, Shahnaz P.

Afiliação

Ward SE; School of Life Sciences, University of Sussex, Brighton, United Kingdom. simon.ward@sussex.ac.uk

J Med Chem ; 54(1): 78-94, 2011 Jan 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21128618

Assuntos

Indazóis/síntese química; Receptores de AMPA/fisiologia; Regulação Alostérica; Animais; Cálcio/metabolismo; Cristalografia por Raios X; Cães; Ensaios de Triagem em Larga Escala; Humanos; Técnicas In Vitro; Indazóis/farmacocinética; Indazóis/farmacologia; Ligantes; Macaca fascicularis; Masculino; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Técnicas de Patch-Clamp; Multimerização Proteica; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Receptores de AMPA/química; Proteínas Recombinantes/química; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade; Suínos; Porco Miniatura

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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