Aurora kinase inhibitors based on the imidazo[1,2-a]pyrazine core: fluorine and deuterium incorporation improve oral absorption and exposure.

Kerekes, Angela D; Esposite, Sara J; Doll, Ronald J; Tagat, Jayaram R; Yu, Tao; Xiao, Yushi; Zhang, Yonglian; Prelusky, Dan B; Tevar, Seema; Gray, Kimberly; Terracina, Gaby A; Lee, Suining; Jones, Jennifer; Liu, Ming; Basso, Andrea D; Smith, Elizabeth B

Kerekes, Angela D; Esposite, Sara J; Doll, Ronald J; Tagat, Jayaram R; Yu, Tao; Xiao, Yushi; Zhang, Yonglian; Prelusky, Dan B; Tevar, Seema; Gray, Kimberly; Terracina, Gaby A; Lee, Suining; Jones, Jennifer; Liu, Ming; Basso, Andrea D; Smith, Elizabeth B.

Afiliação

Kerekes AD; Department of Chemical Research, Merck Research Laboratories, Kenilworth, New Jersey 07033, United States. angela.kerekes@merck.com

J Med Chem ; 54(1): 201-10, 2011 Jan 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21128646

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química; Flúor; Imidazóis/síntese química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Pirazinas/síntese química; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/farmacologia; Aurora Quinases; Disponibilidade Biológica; Linhagem Celular Tumoral; Deutério; Cães; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Histonas/metabolismo; Humanos; Imidazóis/farmacocinética; Imidazóis/farmacologia; Macaca fascicularis; Camundongos; Camundongos Nus; Transplante de Neoplasias; Fosforilação; Pirazinas/farmacocinética; Pirazinas/farmacologia; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Transplante Heterólogo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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