Fragment-based identification of amides derived from trans-2-(pyridin-3-yl)cyclopropanecarboxylic acid as potent inhibitors of human nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT).

Giannetti, Anthony M; Zheng, Xiaozhang; Skelton, Nicholas J; Wang, Weiru; Bravo, Brandon J; Bair, Kenneth W; Baumeister, Timm; Cheng, Eric; Crocker, Lisa; Feng, Yezhen; Gunzner-Toste, Janet; Ho, Yen-Ching; Hua, Rongbao; Liederer, Bianca M; Liu, Yongbo; Ma, Xiaolei; O'Brien, Thomas; Oeh, Jason; Sampath, Deepak; Shen, Youming; Wang, Chengcheng; Wang, Leslie; Wu, Hongxing; Xiao, Yang; Yuen, Po-wai; Zak, Mark; Zhao, Guiling; Zhao, Qiang; Dragovich, Peter S

Giannetti, Anthony M; Zheng, Xiaozhang; Skelton, Nicholas J; Wang, Weiru; Bravo, Brandon J; Bair, Kenneth W; Baumeister, Timm; Cheng, Eric; Crocker, Lisa; Feng, Yezhen; Gunzner-Toste, Janet; Ho, Yen-Ching; Hua, Rongbao; Liederer, Bianca M; Liu, Yongbo; Ma, Xiaolei; O'Brien, Thomas; Oeh, Jason; Sampath, Deepak; Shen, Youming; Wang, Chengcheng; Wang, Leslie; Wu, Hongxing; Xiao, Yang; Yuen, Po-wai; Zak, Mark; Zhao, Guiling; Zhao, Qiang; Dragovich, Peter S.

Afiliação

Giannetti AM; Genentech, Inc. , 1 DNA Way, South San Francisco, California 94080, United States.

J Med Chem ; 57(3): 770-92, 2014 Feb 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24405419

Assuntos

Amidas/síntese química; Antineoplásicos/síntese química; Ciclopropanos/síntese química; Nicotinamida Fosforribosiltransferase/antagonistas & inibidores; Piridinas/síntese química; Sulfonas/síntese química; Amidas/química; Amidas/farmacologia; Animais; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/farmacologia; Linhagem Celular Tumoral; Cristalografia por Raios X; Ciclopropanos/química; Ciclopropanos/farmacologia; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Xenoenxertos; Humanos; Camundongos; Camundongos Nus; Modelos Moleculares; Transplante de Neoplasias; Conformação Proteica; Piridinas/química; Piridinas/farmacologia; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonas/química; Sulfonas/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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