The discovery of I-BET726 (GSK1324726A), a potent tetrahydroquinoline ApoA1 up-regulator and selective BET bromodomain inhibitor.

Gosmini, Romain; Nguyen, Van Loc; Toum, Jérôme; Simon, Christophe; Brusq, Jean-Marie G; Krysa, Gael; Mirguet, Olivier; Riou-Eymard, Alizon M; Boursier, Eric V; Trottet, Lionel; Bamborough, Paul; Clark, Hugh; Chung, Chun-wa; Cutler, Leanne; Demont, Emmanuel H; Kaur, Rejbinder; Lewis, Antonia J; Schilling, Mark B; Soden, Peter E; Taylor, Simon; Walker, Ann L; Walker, Matthew D; Prinjha, Rab K; Nicodème, Edwige

Gosmini, Romain; Nguyen, Van Loc; Toum, Jérôme; Simon, Christophe; Brusq, Jean-Marie G; Krysa, Gael; Mirguet, Olivier; Riou-Eymard, Alizon M; Boursier, Eric V; Trottet, Lionel; Bamborough, Paul; Clark, Hugh; Chung, Chun-wa; Cutler, Leanne; Demont, Emmanuel H; Kaur, Rejbinder; Lewis, Antonia J; Schilling, Mark B; Soden, Peter E; Taylor, Simon; Walker, Ann L; Walker, Matthew D; Prinjha, Rab K; Nicodème, Edwige.

Afiliação

Gosmini R; Candidate Discovery, Discovery Biology, §DMPK, GlaxoSmithKline Les Ulis, Centre de Recherches François Hyafil, GlaxoSmithKline R&D , 25 Avenue du Québec, 91140 Villebon-sur-Yvette, France.

J Med Chem ; 57(19): 8111-31, 2014 Oct 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25249180

Assuntos

Aminoquinolinas/síntese química; Anti-Inflamatórios/síntese química; Apolipoproteína A-I/metabolismo; Benzoatos/síntese química; Proteínas Nucleares/antagonistas & inibidores; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Quinolinas/síntese química; Fatores de Transcrição/antagonistas & inibidores; Aminoquinolinas/farmacocinética; Aminoquinolinas/farmacologia; Animais; Anti-Inflamatórios/farmacocinética; Anti-Inflamatórios/farmacologia; Benzoatos/farmacocinética; Benzoatos/farmacologia; Proteínas de Ciclo Celular; Descoberta de Drogas; Humanos; Camundongos; Quinolinas/farmacocinética; Quinolinas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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