Second-generation antibacterial benzimidazole ureas: discovery of a preclinical candidate with reduced metabolic liability.

Grillot, Anne-Laure; Le Tiran, Arnaud; Shannon, Dean; Krueger, Elaine; Liao, Yusheng; O'Dowd, Hardwin; Tang, Qing; Ronkin, Steve; Wang, Tiansheng; Waal, Nathan; Li, Pan; Lauffer, David; Sizensky, Emmanuelle; Tanoury, Jerry; Perola, Emanuele; Grossman, Trudy H; Doyle, Tim; Hanzelka, Brian; Jones, Steven; Dixit, Vaishali; Ewing, Nigel; Liao, Shengkai; Boucher, Brian; Jacobs, Marc; Bennani, Youssef; Charifson, Paul S

Grillot, Anne-Laure; Le Tiran, Arnaud; Shannon, Dean; Krueger, Elaine; Liao, Yusheng; O'Dowd, Hardwin; Tang, Qing; Ronkin, Steve; Wang, Tiansheng; Waal, Nathan; Li, Pan; Lauffer, David; Sizensky, Emmanuelle; Tanoury, Jerry; Perola, Emanuele; Grossman, Trudy H; Doyle, Tim; Hanzelka, Brian; Jones, Steven; Dixit, Vaishali; Ewing, Nigel; Liao, Shengkai; Boucher, Brian; Jacobs, Marc; Bennani, Youssef; Charifson, Paul S.

Afiliação

Grillot AL; Vertex Pharmaceuticals Incorporated , 50 Northern Avenue, Boston, Massachusetts 02210, United States.

J Med Chem ; 57(21): 8792-816, 2014 Nov 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25317480

Assuntos

Antibacterianos/síntese química; Benzimidazóis/síntese química; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Animais; Antibacterianos/metabolismo; Benzimidazóis/metabolismo; DNA Girase/metabolismo; DNA Topoisomerase IV/antagonistas & inibidores; Desenho de Fármacos; Inibidores Enzimáticos/metabolismo; Humanos; Testes de Sensibilidade Microbiana; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Inibidores da Topoisomerase II/metabolismo; Ureia/análogos & derivados; Ureia/síntese química; Ureia/metabolismo

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