Discovery of derivatives of 6(7)-amino-3-phenylquinoxaline-2-carbonitrile 1,4-dioxides: novel, hypoxia-selective HIF-1&#945; inhibitors with strong antiestrogenic potency.

Buravchenko, Galina I; Scherbakov, Alexander M; Dezhenkova, Lyubov G; Bykov, Evgeny E; Solovieva, Svetlana E; Korlukov, Alexander A; Sorokin, Danila V; Monzote Fidalgo, Lianet; Shchekotikhin, Andrey E

Discovery of derivatives of 6(7)-amino-3-phenylquinoxaline-2-carbonitrile 1,4-dioxides: novel, hypoxia-selective HIF-1α inhibitors with strong antiestrogenic potency.

Buravchenko, Galina I; Scherbakov, Alexander M; Dezhenkova, Lyubov G; Bykov, Evgeny E; Solovieva, Svetlana E; Korlukov, Alexander A; Sorokin, Danila V; Monzote Fidalgo, Lianet; Shchekotikhin, Andrey E.

Afiliação

Buravchenko GI; Gause Institute of New Antibiotics, 11 B. Pirogovskaya Street, Moscow 119021, Russia; Mendeleyev University of Chemical Technology, 9 Miusskaya Square, Moscow 125190, Russia. Electronic address: buravchenkogi@gmail.com.
Scherbakov AM; Blokhin National Medical Research Center of Oncology, 24 Kashirskoye sh., Moscow 115522, Russia. Electronic address: alex.scherbakov@gmail.com.
Dezhenkova LG; Gause Institute of New Antibiotics, 11 B. Pirogovskaya Street, Moscow 119021, Russia. Electronic address: dezhenkovalg@yahoo.com.
Bykov EE; Gause Institute of New Antibiotics, 11 B. Pirogovskaya Street, Moscow 119021, Russia.
Solovieva SE; Gause Institute of New Antibiotics, 11 B. Pirogovskaya Street, Moscow 119021, Russia.
Korlukov AA; Nesmeyanov Institute of Organoelement Compounds, Russian Academy of Sciences, 28 Vavilova St., Moscow 119991, Russia.
Sorokin DV; Blokhin National Medical Research Center of Oncology, 24 Kashirskoye sh., Moscow 115522, Russia. Electronic address: dsorokin2018@gmail.com.
Monzote Fidalgo L; Department of Parasitology, Pedro Kouri Tropical Medicine Institute, Havana, Cuba. Electronic address: monzote@ipk.sld.cu.
Shchekotikhin AE; Gause Institute of New Antibiotics, 11 B. Pirogovskaya Street, Moscow 119021, Russia. Electronic address: shchekotikhin@mail.ru.

Bioorg Chem ; 104: 104324, 2020 11.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-33142432

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Hipóxia Celular/efeitos dos fármacos; Descoberta de Drogas; Subunidade alfa do Fator 1 Induzível por Hipóxia/antagonistas & inibidores; Nitrilas/farmacologia; Quinoxalinas/farmacologia; Receptores de Estrogênio/antagonistas & inibidores; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/química; Apoptose/efeitos dos fármacos; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Relação Dose-Resposta a Droga; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Humanos; Subunidade alfa do Fator 1 Induzível por Hipóxia/genética; Subunidade alfa do Fator 1 Induzível por Hipóxia/metabolismo; Estrutura Molecular; Nitrilas/síntese química; Nitrilas/química; Quinoxalinas/síntese química; Quinoxalinas/química; Receptores de Estrogênio/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Antiestrogenic potency; Antiproliferative activity; ERK 1/2 signaling pathway; HIF-1α; Hypoxia selectivity; Quinoxaline-2-carbonitrile 1,4-dioxide

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