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Arzneimittelforschung ; 53(12): 844-9, 2003.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-14732965

RESUMEN

S 19812 (N-hydroxy-N-methyl-4-(2,3-bis-(4-methoxyphenyl)-thiophen-5-yl) butanamide, CAS 181308-68-9), a dual inhibitor of cyclooxygenase and lipoxygenase pathways, was evaluated in different models of pain and inflammation. Its gastric tolerance was also investigated. After acute oral treatment S 19812 exhibited a non-opioid analgesic activity observed in the phenylbenzoquinone-induced writhing model in mice (ED50 = 2.1 mg/kg) and in the carrageenan-induced hyperalgesia model in rats (ED50 = 9.1 mg/kg, preventive treatment; 8.3 mg/kg, curative treatment). Anti-inflammatory activity was observed in the adjuvant-induced arthritis in rat (inhibition of edema ED50 = 11 mg/kg/day p.o., day 28). In rats and mice, S 19812 exhibited an excellent gastric tolerance at doses up to 800 mg/kg p.o.


Asunto(s)
Amidas/farmacología , Analgésicos , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/farmacología , Inhibidores de la Lipooxigenasa/farmacología , Tiofenos/farmacología , Ácido Acético , Aire , Amidas/toxicidad , Animales , Antiinflamatorios no Esteroideos/farmacología , Antiinflamatorios no Esteroideos/toxicidad , Artritis Experimental/tratamiento farmacológico , Carragenina , Inhibidores de la Ciclooxigenasa/toxicidad , Dinoprostona/metabolismo , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Mucosa Gástrica/efectos de los fármacos , Mucosa Gástrica/patología , Calor , Hiperalgesia/inducido químicamente , Hiperalgesia/tratamiento farmacológico , Inhibidores de la Lipooxigenasa/toxicidad , Masculino , Ratones , Naloxona/farmacología , Antagonistas de Narcóticos/farmacología , Dimensión del Dolor/efectos de los fármacos , Ratas , Ratas Endogámicas Lew , Ratas Sprague-Dawley , Tiempo de Reacción/efectos de los fármacos , Gastropatías/inducido químicamente , Gastropatías/patología , Tiofenos/toxicidad
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