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Bioorg Med Chem ; 20(16): 4995-5000, 2012 Aug 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-22795899

RESUMEN

New oxirane derivatives were synthesized using six naphthoquinones as the starting materials. Our biological results showed that these oxiranes acted as trypanocidal agents against Trypanosoma cruzi with minimal cytotoxicity in the VERO cell line compared to naphthoquinones. In particular, oxirane derivative 14 showed low cytotoxicity in a mammalian cell line and exhibited better activity against epimastigote forms of T.cruzi than the current drug used to treat Chagas disease, benznidazole.


Asunto(s)
Óxido de Etileno/farmacología , Naftoquinonas/química , Naftoquinonas/farmacología , Tripanocidas/química , Tripanocidas/farmacología , Trypanosoma cruzi/efectos de los fármacos , Animales , Muerte Celular/efectos de los fármacos , Supervivencia Celular/efectos de los fármacos , Chlorocebus aethiops , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Óxido de Etileno/análogos & derivados , Óxido de Etileno/química , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Pruebas de Sensibilidad Parasitaria , Relación Estructura-Actividad , Tripanocidas/síntesis química , Trypanosoma cruzi/citología , Trypanosoma cruzi/crecimiento & desarrollo , Células Vero
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