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J Gen Virol ; 96(10): 3124-3130, 2015 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26296914

RESUMO

Porcine endogenous retroviruses (PERVs) are present in the genomes of pig cells. The PERV-A/C recombinant virus can infect human cells and is a major risk of zoonotic disease in the case of xenotransplantation of pig organs to humans. Raltegravir (RAL) is a viral integrase (IN) inhibitor used in highly active antiretroviral treatment. In the present study, we explored the potential use of RAL against PERV-A/C. We report (i) a three-dimensional model of the PERV-A/C intasome complexed with RAL, (ii) the sensitivity of PERV-A/C IN to RAL in vitro and (iii) the sensitivity of a PERV-A/C-IRES-GFP recombinant virus to RAL in cellulo. We demonstrated that RAL is a potent inhibitor against PERV-A/C IN and PERV-A/C replication with IC50s in the nanomolar range. To date, the use of retroviral inhibitors remains the only way to control the risk of zoonotic PERV infection during pig-to-human xenotransplantation.


Assuntos
Antivirais/farmacologia , Retrovirus Endógenos/enzimologia , Retrovirus Endógenos/fisiologia , Integrases/análise , Raltegravir Potássico/farmacologia , Integração Viral/efeitos dos fármacos , Animais , Antivirais/química , Cristalografia por Raios X , Retrovirus Endógenos/efeitos dos fármacos , Concentração Inibidora 50 , Integrases/química , Ligação Proteica , Conformação Proteica , Raltegravir Potássico/química , Suínos
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