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Arch Pharm Res ; 25(2): 137-42, 2002 Apr.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-12009025

RESUMO

This study describes the synthesis and in vitro evaluation of 2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-1-isoindolinone derivatives substituted on benzene moiety of isoindoline ring for the inhibition of TNF-alpha production. From this study, we have found the 6-C position on isoindolinone ring is an optimal derivatization site. Among the compounds synthesized, 6-amino-2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-1-isoindolinone (6) was the most potent in inhibitory activity of TNF-alpha production in LPS-stimulated RAW264.7 cells.


Assuntos
Indóis/síntese química , Fator de Necrose Tumoral alfa/antagonistas & inibidores , Animais , Indóis/farmacologia , Camundongos , Relação Estrutura-Atividade , Fator de Necrose Tumoral alfa/biossíntese
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