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1.
Bioorg Med Chem ; 15(16): 5604-14, 2007 Aug 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17544673

RESUMO

As part of our search for potential anticonvulsant agents, a set of compounds were designed, synthesized, and evaluated against MES and PTZ tests. Bioisosteric functional group information was used to design a new functionality, sulfamides, that complies with the requirements of the pharmacophore previously defined. Some of the molecules showed a promising anticonvulsant profile as selective anti-MES drugs, being active at low concentrations (30mg/kg). The biological data were confirmed in Phase II of the Anticonvulsant Drug Development Program of the National Institute of Health.


Assuntos
Amidas/química , Amidas/farmacologia , Anticonvulsivantes/síntese química , Anticonvulsivantes/farmacologia , Desenho de Fármacos , Enxofre/química , Amidas/síntese química , Animais , Anticonvulsivantes/química , Elétrons , Masculino , Camundongos , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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