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J Nat Prod ; 77(11): 2418-22, 2014 Nov 26.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25375026

RESUMO

Metrodorea stipularis stem extracts were studied in the search for possible antichagastic, antimalarial, and antitumoral compounds using cruzain from Trypanosoma cruzi, Plasmodium falciparum, and cathepsins B and L, as molecular targets, respectively. Dihydrochalcones 1, 2, 3, and 4 showed significant inhibitory activity against all the targets. Compounds 1-4 displayed IC50 values ranging from 7.7 to 21.6 µM against cruzain; dihydrochalcones 2 and 4 inhibited the growth of three different strains of P. falciparum in low micromolar concentrations; and against cathepsins B and L these compounds presented good inhibitory activity with IC50 values ranging from 1.0 to 14.9 µM. The dihydrochalcones showed good selectivity in their inhibitory activities against the cysteine proteases.


Assuntos
Antiprotozoários , Chalconas , Antimaláricos/química , Antimaláricos/isolamento & purificação , Antimaláricos/farmacologia , Antiprotozoários/química , Antiprotozoários/isolamento & purificação , Antiprotozoários/farmacologia , Brasil , Catepsina B/antagonistas & inibidores , Catepsina L/antagonistas & inibidores , Chalconas/química , Chalconas/isolamento & purificação , Chalconas/farmacologia , Concentração Inibidora 50 , Estrutura Molecular , Testes de Sensibilidade Parasitária , Caules de Planta/química , Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos , Trypanosoma cruzi/efeitos dos fármacos
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