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Oncogene ; 32(34): 3944-53, 2013 Aug 22.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23027129

RESUMO

Chemotherapeutic drug resistance is one of the major causes for treatment failure in high-risk neuroblastoma (NB), the most common extra cranial solid tumor in children. Poor prognosis is typically associated with MYCN amplification. Here, we utilized a loss-of-function kinome-wide RNA interference screen to identify genes that cause cisplatin sensitization. We identified fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) as an important determinant of cisplatin resistance. Pharmacological inhibition of FGFR2 confirmed the importance of this kinase in NB chemoresistance. Silencing of FGFR2 sensitized NB cells to cisplatin-induced apoptosis, which was regulated by the downregulation of the anti-apoptotic proteins BCL2 and BCLXL. Mechanistically, FGFR2 was shown to activate protein kinase C-δ to induce BCL2 expression. FGFR2, as well as the ligand fibroblast growth factor-2, were consistently expressed in primary NB and NB cell lines, indicating the presence of an autocrine loop. Expression analysis revealed that FGFR2 correlates with MYCN amplification and with advanced stage disease, demonstrating the clinical relevance of FGFR2 in NB. These findings suggest a novel role for FGFR2 in chemoresistance and provide a rational to combine pharmacological inhibitors against FGFR2 with chemotherapeutic agents for the treatment of NB.


Assuntos
Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos/genética , Interferência de RNA , Receptor Tipo 2 de Fator de Crescimento de Fibroblastos/genética , Transdução de Sinais/genética , Antineoplásicos/farmacologia , Apoptose/efeitos dos fármacos , Apoptose/genética , Compostos de Bifenilo/farmacologia , Western Blotting , Linhagem Celular Tumoral , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Sobrevivência Celular/genética , Cisplatino/farmacologia , Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos , Fator 2 de Crescimento de Fibroblastos/genética , Fator 2 de Crescimento de Fibroblastos/metabolismo , Fator 2 de Crescimento de Fibroblastos/farmacologia , Perfilação da Expressão Gênica , Regulação Neoplásica da Expressão Gênica , Humanos , Neuroblastoma/genética , Neuroblastoma/metabolismo , Neuroblastoma/patologia , Nitrofenóis/farmacologia , Análise de Sequência com Séries de Oligonucleotídeos , Piperazinas/farmacologia , Proteína Quinase C-delta/metabolismo , Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-2/antagonistas & inibidores , Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-2/genética , Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-2/metabolismo , Pirróis/farmacologia , Receptor Tipo 2 de Fator de Crescimento de Fibroblastos/antagonistas & inibidores , Receptor Tipo 2 de Fator de Crescimento de Fibroblastos/metabolismo , Reação em Cadeia da Polimerase Via Transcriptase Reversa , Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos , Sulfonamidas/farmacologia , Proteína bcl-X/antagonistas & inibidores , Proteína bcl-X/genética , Proteína bcl-X/metabolismo
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