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Angew Chem Int Ed Engl ; 51(45): 11258-62, 2012 Nov 05.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23042634

RESUMO

Capturing a coactivator, naturally: the natural products sekikaic acid and lobaric acid, isolated after a high-throughput screen of a structurally diverse extract collection, effectively target the dynamic binding interfaces of the GACKIX domain of the coactivator CBP/p300. These molecules are the most effective inhibitors of the GACKIX domain yet described and are uniquely selective for this domain.


Assuntos
Depsídeos/química , Lactonas/química , Salicilatos/química , Fatores de Transcrição de p300-CBP/química , Depsídeos/metabolismo , Lactonas/metabolismo , Modelos Moleculares , Simulação de Dinâmica Molecular , Estrutura Terciária de Proteína , Salicilatos/metabolismo , Fatores de Transcrição de p300-CBP/antagonistas & inibidores , Fatores de Transcrição de p300-CBP/genética , Fatores de Transcrição de p300-CBP/metabolismo
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