1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(14): 4210-4, 2010 Jul 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20561786
RESUMO
The pre-clinical characterization of novel aryloxypyridine amides that are histamine H(3) receptor antagonists is described. These compounds are high affinity histamine H(3) ligands that penetrate the CNS and occupy the histamine H(3) receptor in rat brain. Several compounds were extensively profiled pre-clinically leading to the identification of two compounds suitable for nomination as development candidates.
Assuntos
Azepinas/farmacologia , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/farmacologia , Piridinas/farmacologia , Amidas/química , Animais , Azepinas/química , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Piridinas/química , Ratos
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(21): 5796-9, 2008 Nov 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18922693
RESUMO
The synthesis and biological activity of a new series of 2-aryloxymethylmorpholine histamine H(3) antagonists is described. The new compounds are high affinity histamine H(3) ligands that penetrate the CNS and occupy the histamine H(3) receptor in rat brain.
Assuntos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/farmacologia , Morfolinas/farmacologia , Animais , Encéfalo/metabolismo , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/síntese química , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/farmacocinética , Morfolinas/síntese química , Morfolinas/farmacocinética , Ratos
3.
Angew Chem Int Ed Engl
; 41(16): 2940-4, 2002 08 16.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12203418