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Bioorg Med Chem ; 24(3): 435-43, 2016 Feb 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26386818

RESUMO

A novel class of synthetic tubulin polymerization disruptors, based on a substituted pyrazin-2-one core, has been discovered. These molecules have proven to be potent broad spectrum fungicides, with activity on agriculturally important ascomycete and basidiomycete pathogens. They have also been found to be particularly potent against human rhabdomyosarcoma cells. Using an efficient synthetic route, the agricultural and medicinal activity was explored.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Fungicidas Industriais/farmacologia , Pirazinas/farmacologia , Moduladores de Tubulina/química , Moduladores de Tubulina/farmacologia , Tubulina (Proteína)/metabolismo , Antineoplásicos/química , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Fungicidas Industriais/química , Humanos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Pirazinas/química , Relação Estrutura-Atividade
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