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1.
Bioorg Med Chem ; 10(3): 691-7, 2002 Mar.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11814857

RESUMO

New oxa-spermine homologues 5-9 were synthesised and their anticancer properties were evaluated against a broad spectrum of cancer cells. All compounds, except 9 showed average GI(50) values in the range of 1.89-7.56 microM. SAR studies showed that the cytotoxic activity of these novel oxa-spermines depended on the length of the alkyl chain, the position of the oxa-amino functionality and also, on the type of sulphonamido group in the molecule. Although the mechanism of action of these compound remains to be elucidated, it would appear that direct drug-DNA interactions are not involved in the mode of action of these drugs.


Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Espermina/análogos & derivados , Animais , Antineoplásicos/metabolismo , Antineoplásicos/farmacologia , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , DNA/metabolismo , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Concentração Inibidora 50 , Especificidade de Órgãos , Espermina/síntese química , Espermina/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Temperatura , Células Tumorais Cultivadas
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