1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(9): 1543-7, 2003 May 05.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12699751
RESUMO
The evaluation of structure-activity relationships associated with the modification of the R115777 quinolinone ring moiety displaying potent in vitro inhibiting activity is described.
Assuntos
Alquil e Aril Transferases/antagonistas & inibidores , Antineoplásicos/síntese química , Azepinas/síntese química , Quinazolinas/química , Quinolonas/química , Animais , Antineoplásicos/farmacologia , Azepinas/química , Azepinas/farmacologia , Farnesiltranstransferase , Humanos , Técnicas In Vitro , Indicadores e Reagentes , Camundongos , Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos , Microssomos Hepáticos/metabolismo , Quinazolinas/síntese química , Quinazolinas/farmacologia , Quinolonas/síntese química , Quinolonas/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
2.
Substituted azoloquinolines and -quinazolines as new potent farnesyl protein transferase inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(24): 4365-9, 2003 Dec 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-14643327
RESUMO
A series of (4-chlorophenyl)-alpha-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)azoloquinolines and -quinazolines was prepared. These compounds displayed potent Farnesyl Protein Transferase inhibitory activity and tetrazolo[1,5-a]quinazolines are promising agents for oral in vivo inhibition.