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1.
Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids ; 20(4-7): 1067-78, 2001.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11562960

RESUMO

Cyclin-dependent kinases (CDKs) belong to a class of enzymes that control the ability of a cell to enter into and proceed through the cell division cycle. Using purine as a scaffold, we have synthesized a number of nanomolar inhibitors of CDK-2/cyclin E. In this report, the synthesis of a series of piperidine-substituted purine analogs will be presented, as well as some of their in vitro and in vivo biological effects.


Assuntos
Adenina/farmacologia , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Quinases relacionadas a CDC2 e CDC28 , Quinases Ciclina-Dependentes/antagonistas & inibidores , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Piperidinas/farmacologia , Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores , Purinas/síntese química , Purinas/farmacologia , Adenina/análogos & derivados , Adenina/síntese química , Animais , Quinase 2 Dependente de Ciclina , Desenho de Fármacos , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Células HT29/efeitos dos fármacos , Humanos , Camundongos , Camundongos Nus , Piperidinas/síntese química , Relação Estrutura-Atividade , Células Tumorais Cultivadas , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
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