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Int J Mol Med ; 6(6): 673-7, 2000 Dec.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11078827

RESUMO

We evaluated smooth muscle from human internal mammary artery and rat aorta for the presence of delta opioid receptors. Radioligand receptor competition studies using the delta-receptor selective agonist, [3H]-[D-Ala2, Met5] enkephalinamide (DAMA) suggested the expression of a high affinity binding site in rat and human blood vessels that was consistent with the delta-2 opioid receptor subtype. Using RT-PCR with primers to the cloned delta opioid receptor (DOR), a cDNA fragment identical to the known DOR sequence was obtained from the smooth muscle cell line, A-10. Stimulation of A-10 cells with DAMA resulted in a significant mobilization of intracellular calcium and membrane depolarization. Exposure of aortic rings denuded of endothelium to DAMA induced a naltrindole-senstive increase in contractile tone. These data demonstrate the presence of a functional DOR in vascular smooth muscle and a direct impact of opioids on vascular contractile tone.


Assuntos
Encefalina Metionina/análogos & derivados , Músculo Liso Vascular/metabolismo , Naltrexona/análogos & derivados , Receptores Opioides delta/metabolismo , Animais , Aorta/citologia , Aorta/efeitos dos fármacos , Aorta/fisiologia , Ligação Competitiva/efeitos dos fármacos , Cálcio/metabolismo , Linhagem Celular , D-Penicilina (2,5)-Encefalina/metabolismo , D-Penicilina (2,5)-Encefalina/farmacologia , Leucina Encefalina-2-Alanina/metabolismo , Leucina Encefalina-2-Alanina/farmacologia , Encefalina Metionina/metabolismo , Encefalina Metionina/farmacologia , Expressão Gênica , Humanos , Técnicas In Vitro , Masculino , Potenciais da Membrana/efeitos dos fármacos , Músculo Liso Vascular/citologia , Músculo Liso Vascular/efeitos dos fármacos , Naltrexona/farmacologia , RNA Mensageiro/genética , RNA Mensageiro/metabolismo , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Receptores Opioides delta/efeitos dos fármacos , Receptores Opioides delta/genética , Vasoconstrição/efeitos dos fármacos
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