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Esteroides/farmacologia , Animais , Antineoplásicos Fitogênicos/síntese química , Antineoplásicos Fitogênicos/química , Antineoplásicos Fitogênicos/farmacologia , Antivirais/síntese química , Antivirais/química , Antivirais/farmacologia , Contagem de Células Sanguíneas/efeitos dos fármacos , Peso Corporal/efeitos dos fármacos , Sequência de Carboidratos , Glicosídeos/síntese química , Glicosídeos/química , Glicosídeos/farmacologia , Indicadores e Reagentes , Masculino , Camundongos , Dados de Sequência Molecular , Tamanho do Órgão/efeitos dos fármacos , Oxirredução , Ratos , Ratos Wistar , Esteroides/síntese química , Esteroides/química , Células Tumorais CultivadasRESUMO
A series of segmented polyurethanes based on polyethylene oxide/polycaprolactone diol, isophorone diisocyanate, and dihydroxamic acids were synthesized and characterized. Biocompatibility and antitumoral activity were in vivo tested on Wistar male rats and Wistar rats affected with Walker 256 carcinosarcoma, respectively. The effect of dihydroxamic acid structure on the biological properties was determined. A better antitumoral response of the polyurethanes containing aliphatic dihydroxamic segment compared with those which resulted using terephthaloyl dihydroxamic acid was evidenced. With increasing polymer chain polyethylene oxide content the antitumoral activity was also enhanced. Some attempts on the in vitro biodegradation of above polyurethanes were also performed.
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Antineoplásicos/química , Carcinoma 256 de Walker/tratamento farmacológico , Óxido de Etileno/química , Ácidos Hidroxâmicos/química , Isocianatos/química , Lactonas/química , Poliuretanos/química , Animais , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/uso terapêutico , Biodegradação Ambiental , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Óxido de Etileno/síntese química , Óxido de Etileno/uso terapêutico , Ácidos Hidroxâmicos/síntese química , Ácidos Hidroxâmicos/uso terapêutico , Isocianatos/síntese química , Isocianatos/uso terapêutico , Lactonas/síntese química , Lactonas/uso terapêutico , Masculino , Transplante de Neoplasias , Poliuretanos/síntese química , Poliuretanos/uso terapêutico , Ratos , Ratos WistarRESUMO
Substances ASFA-2 and ASFA-4, new derivatives of phenoxyacetic acid, induce, in normal conditions, the hyperpolarization of the striated muscle fibre membrane, inhibition the depolarization due to the absence of external Ca2+, the restoration of membrane potential of the liver cells poisoned with ally alcohol and the change of redox potential of the environment. It results that these substances have important pharmacological properties--influence upon the membrane potential and cellular excitability, membrane stabilization, redox modulation and hepatic protection--that can be useful in therapy.
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Membrana Celular/efeitos dos fármacos , Glicolatos/farmacologia , Fenoxiacetatos/farmacologia , Propanóis , Sulfonamidas/farmacologia , 1-Propanol/intoxicação , Animais , Intoxicação por Tetracloreto de Carbono/fisiopatologia , Membrana Celular/fisiologia , Doença Hepática Induzida por Substâncias e Drogas/fisiopatologia , Relação Dose-Resposta a Droga , Concentração de Íons de Hidrogênio , Fígado/efeitos dos fármacos , Potenciais da Membrana/efeitos dos fármacos , Músculos/efeitos dos fármacos , Músculos/fisiologia , Oxirredução/efeitos dos fármacos , Rana ridibundaRESUMO
A series of maleic anhydride (MA)-vinyl acetate (VA), MA-methyl methacrylate (MM), and MA-styrene (S) copolymers were prepared and characterized. On employing various amounts of initiator, maleic anhydride-vinyl acetate, methyl methacrylate, and styrene copolymers with molecular weights ranging between 18,000 and 200,000 have been obtained. The in vivo and in vitro tests performed on K562 cellular cultures (human chronic myeloid leukemia) have shown that, as a function of the molecular weight, the synthesized copolymers demonstrate a 50% in vitro cytotoxicity and an average tumour regression of maximum 68%.
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Antineoplásicos/farmacologia , Materiais Biocompatíveis/farmacologia , Anidridos Maleicos/farmacologia , Polímeros/farmacologia , Animais , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/toxicidade , Materiais Biocompatíveis/química , Materiais Biocompatíveis/toxicidade , Carcinoma 256 de Walker/tratamento farmacológico , Morte Celular/efeitos dos fármacos , Humanos , Masculino , Maleatos/química , Maleatos/farmacologia , Maleatos/toxicidade , Anidridos Maleicos/química , Anidridos Maleicos/toxicidade , Teste de Materiais , Metilmetacrilatos/química , Metilmetacrilatos/farmacologia , Metilmetacrilatos/toxicidade , Peso Molecular , Tamanho do Órgão/efeitos dos fármacos , Polímeros/química , Polímeros/toxicidade , Poliestirenos/química , Poliestirenos/farmacologia , Poliestirenos/toxicidade , Polivinil/química , Polivinil/farmacologia , Polivinil/toxicidade , Ratos , Ratos Wistar , Células Tumorais CultivadasRESUMO
Porous material of the CuX zeolite type has been synthesized and used as support for a classic antitumoral drug--cyclophosphamide (CP). The new material obtained represents a physical mixture of the two components. In vivo tests allowed biochemical and anatomopathological evaluation of antitumoral effects determined by oral administration of the CuX zeolite-CP system. Data obtained show that the intensity of the antitumoral effects of the CuX zeolite-CP system is similar as compared to that achieved by CP. A possible advantage of the CuX zeolite-CP system is the continual maintenance in the blood of a CP concentration ranging between 100 and 1,000 ng ml-1 plasma.