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Bioorg Med Chem Lett ; 27(18): 4446-4456, 2017 09 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28818447

RESUMO

Fluorescent quinone-based BODIPY hybrids were synthesised and characterised by NMR analysis and mass spectrometry. We measured their cytotoxic activity against cancer and normal cell lines, performed mechanistic studies by lipid peroxidation and determination of reduced (GSH) and oxidized (GSSG) glutathione, and imaged their subcellular localisation by confocal microscopy. Cell imaging experiments indicated that nor-ß-lapachone-based BODIPY derivatives might preferentially localise in the lysosomes of cancer cells. These results assert the potential of hybrid quinone-BODIPY derivatives as promising prototypes in the search of new potent lapachone antitumor drugs.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Benzoquinonas/farmacologia , Compostos de Boro/farmacologia , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Benzoquinonas/síntese química , Benzoquinonas/química , Compostos de Boro/química , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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